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2754265-66-0

2754265-66-0结构式
2754265-66-0结构式
  • 常用中文名:TNIK-IN-5
  • 常用英文名:TNIK-IN-5
  • CAS号:2754265-66-0
  • 分子式:C22H17N3O3
  • 分子量:371.39
  • 相关类别: 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Wnt信号
  • 发布时间:2022-05-21 19:13:06
  • 更新时间:2024-01-22 19:33:12
  • TNIK-IN-5是一种有效的TNIK抑制剂,IC50为0.05μM。TNIK-IN-5有效抑制完整细胞中的Wnt信号。TNIK-IN-5在体外显示出优异的抗结直肠癌活性[1]。

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英文名 TNIK-IN-5
描述 TNIK-IN-5是一种有效的TNIK抑制剂,IC50为0.05μM。TNIK-IN-5有效抑制完整细胞中的Wnt信号。TNIK-IN-5在体外显示出优异的抗结直肠癌活性[1]。
相关类别
靶点

IC50: 0.05 μM (TNIK)[1]

体外研究 TNIK-IN-5(化合物8g)(1.25-5μM;48小时)以剂量依赖性方式显著抑制HCT116的细胞增殖[1]。TNIK-IN-5(1μM;24,48小时)强烈阻止HCT116细胞迁移[1]。TNIK-IN-5(10-40μM;48小时)浓度依赖性地抑制细胞核中β-连环蛋白和TCF-4的蛋白水平,并显著降低Wnt靶基因产物的表达,包括Axin2和c-Myc[1]。细胞增殖试验细胞系:HCT116细胞【1】浓度:1.25μM,2.5μM,5μM孵育时间:48小时结果:明显抑制细胞增殖,呈剂量依赖性。
参考文献

[1]. Luo X, Yang R, Li Y, Zhang L, Yang S, Li L. Discovery of benzo[d]oxazol-2(3H)-one derivatives as a new class of TNIK inhibitors for the treatment of colorectal cancer. Bioorg Med Chem Lett. 2022;67:128745.

分子式 C22H17N3O3
分子量 371.39