2276711-87-4

• 常用中文名：Xanthine oxidase-IN-5
• 常用英文名：Xanthine oxidase-IN-5
• CAS号：2276711-87-4
• 分子式：C₁₈H₁₆FN₃O₃
• 分子量：341.34
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 黄嘌呤氧化酶
• 发布时间：2022-05-21 15:06:55
• 更新时间：2024-01-13 23:13:40
• 黄嘌呤氧化酶-IN-5是一种有效的口服活性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50值为0.70μM。黄嘌呤氧化酶-IN-5具有良好的类药物特性,配体效率(LE)和亲脂性配体效率(LLE)分别为0.33和3.41。黄嘌呤氧化酶-IN-5在高尿酸血症大鼠模型中显示出强烈的低尿酸血症作用[1]。

名称

• 英文名: Xanthine oxidase-IN-5

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₆FN₃O₃
• 分子量: 341.34

生物活性

• 描述: 黄嘌呤氧化酶-IN-5是一种有效的口服活性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50值为0.70μM。黄嘌呤氧化酶-IN-5具有良好的类药物特性,配体效率(LE)和亲脂性配体效率(LLE)分别为0.33和3.41。黄嘌呤氧化酶-IN-5在高尿酸血症大鼠模型中显示出强烈的低尿酸血症作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 黄嘌呤氧化酶
• 靶点:

  IC50: 0.70 μM (XO)[1]

• 体内研究: 黄嘌呤氧化酶-IN-5(化合物9m)在氧酸钾诱导的大鼠高尿酸血症模型中,以20 mg/kg的口服剂量显示出强烈的低尿酸血症作用【1】。动物模型：高尿酸大鼠模型【1】剂量：20mg/kg给药：PO；单次(0.5-8小时后测得的血清尿酸)结果：口服剂量为20 mg/kg时,在由草酸钾诱导的大鼠高尿酸血症模型中显示出有效的低尿酸血症作用。
• 参考文献:

  [1]. Zhang TJ, Zhang Y, Zhang ZH, et al. Discovery of 4-(phenoxymethyl)-1H-1,2,3-triazole derivatives as novel xanthine oxidase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2022;60:128582.