2248124-46-9

• 常用中文名：HIV-1 protease-IN-2
• 常用英文名：HIV-1 protease-IN-2
• CAS号：2248124-46-9
• 分子式：C₂₇H₃₄N₄O₇S
• 分子量：558.65
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIV蛋白酶
• 发布时间：2022-07-01 17:02:04
• 更新时间：2024-01-12 11:34:40
• HIV-1蛋白酶-IN-2是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为2.53 nM。HIV-1蛋白酶-IN-2对DRV(达芦那韦)敏感或抗DRV的HIV-1变体具有抗病毒活性【1】。

名称

• 英文名: HIV-1 protease-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₄N₄O₇S
• 分子量: 558.65

生物活性

• 描述: HIV-1蛋白酶-IN-2是一种有效的HIV-1蛋白酶抑制剂,IC50为2.53 nM。HIV-1蛋白酶-IN-2对DRV(达芦那韦)敏感或抗DRV的HIV-1变体具有抗病毒活性【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶
• 靶点:

  IC50: 2.53 nM (HIV-1 protease)[1]

• 体外研究: HIV-1蛋白酶-IN-2(化合物10e)(100 nM)在100 nM处对野生型HIV-1有68%的抑制率【1】。HIV-1蛋白酶-IN-2(0-1000 nM)对DRV(达芦那韦)敏感或耐药的假型HIV-1具有抗病毒活性,HIV-1NL4-3和HIVRDRV的EC50分别为0.27µM和0.59µM【1】。
• 参考文献:

  [1]. Zhu M, et al. Preliminary SAR and biological evaluation of potent HIV-1 protease inhibitors with pyrimidine bases as novel P2 ligands to enhance activity against DRV-resistant HIV-1 variants. Eur J Med Chem. 2020 Jan 1;185:111866.