2667681-57-2

• 常用中文名：IRAK4-IN-13
• 常用英文名：IRAK4-IN-13
• CAS号：2667681-57-2
• 分子式：C₂₄H₂₇N₉O
• 分子量：457.53
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2022-06-30 18:54:59
• 更新时间：2024-01-16 20:48:33
• IRAK4-IN-13(化合物21)是一种有效和选择性IRAK4抑制剂,IC50为0.6 nM。IRAK4-IN-13显示出与人肝微粒体(HLM)的高代谢清除率。固有清除率为96µL/min/mg【1】。

名称

• 英文名: IRAK4-IN-13

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₇N₉O
• 分子量: 457.53

生物活性

• 描述: IRAK4-IN-13(化合物21)是一种有效和选择性IRAK4抑制剂,IC50为0.6 nM。IRAK4-IN-13显示出与人肝微粒体(HLM)的高代谢清除率。固有清除率为96µL/min/mg【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
• 靶点:

  IRAK4:0.6 nM (IC50)

• 体外研究: IRAK4-IN-13(化合物21)显示细胞pIRAK4的效价,IC50为0.024µM【1】。IRAK4-IN-13(化合物21)显示出对IRAK4、IRAK1、BTK、Flt3、PI3Kδ、TRKa、TRKb、TRKc的选择性,IC50s分别为0.0006、0.002、0.044、1.2、0.018、0.019、0.082、0.036µM。
• 参考文献:

  [1]. Degorce SL, et al. Improving metabolic stability and removing aldehyde oxidase liability in a 5-azaquinazoline series of IRAK4 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Dec 1;28(23):115815.