2453228-45-8

• 常用中文名：Anticancer agent 71
• 常用英文名：Anticancer agent 71
• CAS号：2453228-45-8
• 分子式：C₁₈H₁₃ClF₃N₅O
• 分子量：407.78
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-17 17:00:05
• 更新时间：2024-01-07 21:33:47
• 抗癌剂71(化合物4b)是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。抗癌剂71在G2/M期阻滞细胞周期,通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP以及下调Bcl-2表达水平诱导细胞凋亡。抗癌剂71显示出抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: Anticancer agent 71

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₃ClF₃N₅O
• 分子量: 407.78

生物活性

• 描述: 抗癌剂71(化合物4b)是一种有效的抗癌剂,可诱导细胞凋亡。抗癌剂71在G2/M期阻滞细胞周期,通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP以及下调Bcl-2表达水平诱导细胞凋亡。抗癌剂71显示出抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 体外研究: 抗癌剂71(化合物4b)(0.1-50μM,24小时；SW480和PC3细胞)增加细胞毒性,并对SW480和PC3细胞发挥有效的抗肿瘤活性[1]。抗癌剂71(化合物4b)(11.08μM,24小时；SW480细胞)诱导显著的G2/M期阻滞[1]。抗癌剂71(化合物4b)(11.08μM,24小时)通过上调Bax、Ikb-α和裂解的PARP并下调Bcl-2表达诱导SW480细胞凋亡[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：SW480和PC3细胞浓度：0.1、1、12.5、25和50μM孵育时间：24小时结果：对于SW480和PC3细胞,IC50值分别为11.08和17.39μM。细胞周期分析[1]细胞系：SW480细胞浓度：11.08μM孵育时间：24小时结果：G2/M期细胞数百分比增至45.3%。凋亡分析[1]细胞系：SW480细胞浓度：11.08μM孵育时间：24小时结果：早期和晚期凋亡细胞百分比分别为5.69%和3.52%。Western Blot分析[1]细胞系：SW480细胞浓度：11.08μM孵育时间：24小时结果：抗凋亡蛋白Bcl-2表达减少,促凋亡蛋白Bax表达增加。
• 参考文献:

  [1]. Kilic-Kurt Z, et al. Synthesis and anticancer activity of some pyrimidine derivatives with aryl urea moieties as apoptosis-inducing agents. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:104028.