1685235-41-9

• 常用中文名：Dyrk1A-IN-5
• 常用英文名：Dyrk1A-IN-5
• CAS号：1685235-41-9
• 分子式：C₁₆H₉IN₂O₂
• 分子量：388.16
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 DYRK
• 发布时间：2022-08-04 17:26:38
• 更新时间：2024-01-10 07:04:25
• Dyrk1A-IN-5(化合物5j)是一种有效的选择性DYRKLA抑制剂,IC50为6 nM。Dyrk1A-IN-5剂量依赖性降低SF3B1中Thr434的磷酸化,IC50为0.5μM。Dyrk1A-IN-5抑制Thr212处τ的磷酸化,IC50为2.1μM。Dyrk1A-IN-5可用于唐氏综合征研究[1]。

名称

• 英文名: Dyrk1A-IN-5

物化性质

• 分子式: C₁₆H₉IN₂O₂
• 分子量: 388.16

生物活性

• 描述: Dyrk1A-IN-5(化合物5j)是一种有效的选择性DYRKLA抑制剂,IC50为6 nM。Dyrk1A-IN-5剂量依赖性降低SF3B1中Thr434的磷酸化,IC50为0.5μM。Dyrk1A-IN-5抑制Thr212处τ的磷酸化,IC50为2.1μM。Dyrk1A-IN-5可用于唐氏综合征研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  DYRK1A:6 nM (IC50)

  DYRK1B:600 nM (IC50)

  DYRK2:>10000 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Falke H, et al. 10-iodo-11H-indolo[3,2-c]quinoline-6-carboxylic acids are selective inhibitors of DYRK1A. J Med Chem. 2015 Apr 9;58(7):3131-43.