1140907-13-6

• 常用中文名：Febuxostat sodium
• 常用英文名：Febuxostat sodium
• CAS号：1140907-13-6
• 分子式：C₁₆H₁₅N₂NaO₃S
• 分子量：338.36
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 黄嘌呤氧化酶
• 发布时间：2022-08-16 18:12:37
• 更新时间：2024-01-12 13:25:05
• 非布索坦(TEI 6720)钠是一种有效、选择性和非嘌呤黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki值为0.6nm。非布索坦钠有可能用于高尿酸血症和痛风的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: Febuxostat sodium

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₅N₂NaO₃S
• 分子量: 338.36

生物活性

• 描述: 非布索坦(TEI 6720)钠是一种有效、选择性和非嘌呤黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,Ki值为0.6nm。非布索坦钠有可能用于高尿酸血症和痛风的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 黄嘌呤氧化酶
• 体外研究: 非布索坦钠对纯化牛乳黄嘌呤氧化酶的活性表现出强烈的混合型抑制作用,Ki和Ki’值分别为0.6nm和3.1nm,表明对黄嘌呤酶的氧化形式和还原形式都有抑制作用[1]。
• 体内研究: 非布索坦钠(5-6mg/kg；即每天4周)(喂食高果糖饮食(60%果糖)8周)与果糖+磷大鼠相比,显著降低了大鼠的眼压、肾血管收缩和传入小动脉面积,并且当单独使用非布索坦钠治疗时,对正常饮食大鼠没有显著影响[2]。非布索坦钠(3-4 mg/kg；p.o.；每天4周)和氧乙酸(750 mg/kg,口服灌胃；每天4周),可预防伴有和不伴有高尿酸血症的5/6 Nx(5/6肾切除术)大鼠的肾损伤[3]。非布索坦钠(2.5 mg/kg；p.o.；每天12周)抑制载脂蛋白E斑块形成−/− 降低动脉粥样硬化小鼠主动脉壁ROS水平[4]。非布索坦钠(15.6 mg/kg；p.o.；每天一次,连续21天)通过显著减少小鼠FST中的不动时间显示出抗抑郁作用[5]。非布索坦钠(10 mg/kg；p.o.；每日,共21天)与阿霉素合用可显著降低肾毒性标志物和炎症介质,恢复氧化应激生物标志物的正常值,并阻碍肾半胱天冬酶-3的表达[6]。
• 参考文献:

  [1]. Takano Y, et al. Selectivity of febuxostat, a novel non-purine inhibitor of xanthine oxidase/xanthine dehydrogenase. Life Sci, 2005, 76(16), 1835-1847.

  [2]. Sanchez-Lozada LG, et al. Effects of febuxostat on metabolic and renal alterations in rats with fructose-induced metabolic syndrome. Am J Physiol Renal Physiol, 2008, 294(4), F710-F718.

  [3]. Sanchez-Lozada LG, et al. Effect of febuxostat on the progression of renal disease in 5/6 nephrectomy rats with and without hyperuricemia. Nephron Physiol, 2008, 108(4), p69-p78.

  [4]. Nomura J, et al. Xanthine oxidase inhibition by febuxostat attenuates experimental atherosclerosis in mice. Sci Rep. 2014 Apr 1;4:4554.

  [5]. Karve AV, et al. Evaluation of effect of allopurinol and febuxostat in behavioral model of depression in mice. Indian J Pharmacol. 2013 May-Jun;45(3):244-7.

  [6]. Khames A, et al. Ameliorative effects of sildenafil and/or febuxostat on doxorubicin-induced nephrotoxicity in rats. Eur J Pharmacol. 2017 Jun 15;805:118-124.