1802891-23-1

• 常用中文名：Human enteropeptidase-IN-1
• 常用英文名：Human enteropeptidase-IN-1
• CAS号：1802891-23-1
• 分子式：C₂₀H₁₈N₄O₇
• 分子量：426.38
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2022-08-24 08:04:41
• 更新时间：2024-01-28 11:12:42
• 人肠肽酶-IN-1(化合物6b)是一种高效、口服活性和低全身暴露的肠肽酶抑制剂。在饮食诱导肥胖(DIO)大鼠模型中,人肠肽酶-IN-1促进粪便蛋白质输出的增加,并表现出有效的体重减轻。人肠肽酶-IN-1可用于抗肥胖研究[1]。

名称

• 英文名: Human enteropeptidase-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₈N₄O₇
• 分子量: 426.38

生物活性

• 描述: 人肠肽酶-IN-1(化合物6b)是一种高效、口服活性和低全身暴露的肠肽酶抑制剂。在饮食诱导肥胖(DIO)大鼠模型中,人肠肽酶-IN-1促进粪便蛋白质输出的增加,并表现出有效的体重减轻。人肠肽酶-IN-1可用于抗肥胖研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50(initial): 20 nM (enteropeptidase)[1] IC50(app): 1.2 nM (enteropeptidase)[1]

• 体外研究: 人肠肽酶-IN-1(化合物6b)对肠肽酶具有抑制活性,其IC50(初始)*为20 nM,IC50(app)**为1.2 nM[1]。(*IC50(初始值)是指人肠肽酶与酶、底物和化合物孵育6分钟后的抑制活性**IC50(app)是指与酶、底物和化合物孵育120分钟后的表观IC50值。)
• 参考文献:

  [1]. Ikeda Z, et al. Design, Synthesis, and Biological Evaluation of a Novel Series of 4-Guanidinobenzoate Derivatives as Enteropeptidase Inhibitors with Low Systemic Exposure for the Treatment of Obesity. J Med Chem. 2022 Jun 23;65(12):8456-8477.