113594-64-2

• 常用中文名：KB-5492 free base
• 常用英文名：KB-5492 free base
• CAS号：113594-64-2
• 分子式：C₂₃H₃₀N₂O₆
• 分子量：430.49
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2022-08-07 11:28:51
• 更新时间：2024-01-09 11:19:21
• KB-5492游离碱是sigma受体的有效和选择性抑制剂,以3.15μM的IC50抑制特异性[3H]1,3-二(2-甲苯基)胍(DTG)与sigma接收器结合。KB-5492游离碱是一种抗溃疡剂[1][2]。

名称

• 英文名: KB-5492 free base

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₀N₂O₆
• 分子量: 430.49

生物活性

• 描述: KB-5492游离碱是sigma受体的有效和选择性抑制剂,以3.15μM的IC50抑制特异性[3H]1,3-二(2-甲苯基)胍(DTG)与sigma接收器结合。KB-5492游离碱是一种抗溃疡剂[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
• 靶点:

  IC50: 3.15 μM (sigma receptor)[1]

• 体外研究: KB-5492(0.001-100μM)游离碱基以浓度依赖性方式抑制特异性[3H]DTG结合[1]。KB-5492(0.1-1 mM)游离碱显著且浓度依赖性地阻止乙醇和酸化阿司匹林诱导的胃上皮细胞51Cr释放增加[2]。
• 体内研究: KB-5492(200 毫克/千克；p、 o.)游离碱可防止胃粘膜出现肉眼可见的损伤[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重210-240 g,诱导胃粘膜损伤[2]剂量：200 mg/kg给药：口服灌胃结果：与对照组相比,病变长度缩短。防止深层粘膜损伤和表面上皮细胞脱落。
• 参考文献:

  [1]. Harada Y, et, al. Receptor binding profiles of KB-5492, a novel anti-ulcer agent, at sigma receptors in guinea-pig brain. Eur J Pharmacol. 1994 May 2; 256(3): 321-8.

  [2]. Morimoto Y, et, al. Effects of KB-5492, a new anti-ulcer agent, on ethanol- and acidified aspirin-induced gastric mucosal damage in vivo and in vitro. Jpn J Pharmacol. 1994 Jan; 64(1): 41-7.