56173-05-8

• 常用中文名：PCAF-IN-2
• 常用英文名：PCAF-IN-2
• CAS号：56173-05-8
• 分子式：C₁₀H₇F₃N₆
• 分子量：268.20
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-26 20:29:38
• 更新时间：2024-01-02 20:31:42
• PCAF-IN-2(化合物17)是一种有效的PCAF抑制剂,IC50值为5.31µM。PCAF-IN-2具有抗肿瘤活性。CAF-IN-2诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G2/M期[1]。

名称

• 英文名: PCAF-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₀H₇F₃N₆
• 分子量: 268.20

生物活性

• 描述: PCAF-IN-2(化合物17)是一种有效的PCAF抑制剂,IC50值为5.31µM。PCAF-IN-2具有抗肿瘤活性。CAF-IN-2诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G2/M期[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点:

  PCAF:5.31 μM (IC50)

• 体外研究: PCAF-IN-2对HePG2、MCF-7、PC3、HCT-116细胞的IC50分别为3.06、5.69、7.56、2.83µM,显示出抗肿瘤活性[1]。PCAF-IN-2(10µM；24 h)诱导HePG2细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G2/M期[1]。
• 参考文献:

  [1]. Turky A, et al. Design, synthesis, and antitumor activity of novel compounds based on 1,2,4-triazolophthalazine scaffold: Apoptosis-inductive and PCAF-inhibitory effects. Bioorg Chem. 2020 Aug;101:104019.