2414633-49-9

• 常用中文名：CDK1/2/4-IN-1
• 常用英文名：CDK1/2/4-IN-1
• CAS号：2414633-49-9
• 分子式：C₁₅H₁₆N₂O₂S
• 分子量：288.36
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-09-05 22:30:17
• 更新时间：2024-01-15 12:12:59
• CDK1/2/4-IN-1(化合物3a)是一种有效的CDK抑制剂,CDK1、CDK2和CDK4的IC50值分别为1.47、0.78和0.87μM。CDK1/2/4-IN-1将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导凋亡。CDK1/2/4-IN-1升高Bax、caspase-3和P53水平,降低Bcl-2水平。CDK1/2/4-IN-1可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: CDK1/2/4-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₆N₂O₂S
• 分子量: 288.36

生物活性

• 描述: CDK1/2/4-IN-1(化合物3a)是一种有效的CDK抑制剂,CDK1、CDK2和CDK4的IC50值分别为1.47、0.78和0.87μM。CDK1/2/4-IN-1将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导凋亡。CDK1/2/4-IN-1升高Bax、caspase-3和P53水平,降低Bcl-2水平。CDK1/2/4-IN-1可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
• 靶点:

  CDK1:1.47 (IC50)

  CDK2:0.78 (IC50)

  CDK4:0.87 (IC50)

  Caspase 3

  Bax

  Bcl-2

• 体外研究: CDK1/2/4-IN-1(化合物3a)(0.01-100µM；24小时)在癌细胞系中具有抗肿瘤活性[1]。CDK1/2/4-IN-1(化合物3a)(1.39µM；24小时)诱导A549细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G2/M期[1]。CDK1/2/4-IN-1(化合物3a)(1.39µM；A549细胞)诱导Bax、Caspase-3和p53表达上调,并增加Bcl-2的比例[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：肝癌细胞系(HepG-2)、肺癌细胞系(A549)和乳腺癌细胞系(MCF-7)浓度：0.01、0.1、1.0、10、100µM孵育时间：24小时结果：显示细胞毒性,HepG-2、A549和MCF-2的IC50值分别为1.56、1.39和1.97µM。细胞周期分析[1]细胞系：A549细胞浓度：1.39µM孵育时间：24小时结果：与对照细胞相比,G2/M期增加2.6倍。凋亡分析[1]细胞系：A549细胞浓度：1.39µM孵育时间：24小时结果：增加凋亡细胞的总百分比。
• 参考文献:

  [1]. Farghaly TA, et, al. Discovery of thiazole-based-chalcones and 4-hetarylthiazoles as potent anticancer agents: Synthesis, docking study and anticancer activity. Bioorg Chem. 2020 May;98:103761.