1353570-53-2

• 常用中文名：gamma-secretase modulator 5
• 常用英文名：gamma-secretase modulator 5
• CAS号：1353570-53-2
• 分子式：C₂₂H₂₅N₇OS
• 分子量：435.55
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2022-09-17 12:48:08
• 更新时间：2024-01-12 09:44:39
• γ分泌酶调节剂5(化合物22d)是一种脑渗透剂γ分泌酶调节剂(GSMs),其抑制聚集的淀粉样β-肽aβ42的产生,IC50值为60nM。γ-分泌酶调节剂5可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

名称

• 英文名: gamma-secretase modulator 5

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅N₇OS
• 分子量: 435.55

生物活性

• 描述: γ分泌酶调节剂5(化合物22d)是一种脑渗透剂γ分泌酶调节剂(GSMs),其抑制聚集的淀粉样β-肽aβ42的产生,IC50值为60nM。γ-分泌酶调节剂5可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Aβ38:305 nM (EC50)

  Aβ40:104 nM (IC50)

  Aβ42:60 nM (IC50)

• 体外研究: γ-分泌酶调节剂5(化合物22d)(1-10μM,24小时)不影响APP751酶的功能,也不抑制过度表达人APP752的H4人神经胶质瘤细胞中的切口加工[1]。γ-分泌酶调节剂5(化合物22d)作用于Aβ38,EC50值为305纳米,作用于Aα40,IC50值为104纳米[1]。
• 体内研究: γ-分泌酶调节剂5(化合物22d)在雄性CD-1小鼠中的药代动力学参数[1]。静脉注射给药剂量参数(mg/kg)1.5 Cmax(ng/mL)824 705 Tmax(h)0.083 0.25 t1/2(h)和0.5-AUClast(ng•h/mL)443 1089 AUCinf(ng•h/mL)463 1243 Cl(mL/h/kg)2159-Vss(mL/kg)1413-F(%)100 53.7
• 参考文献:

  [1]. Kevin D Rynearson, et al. Design and synthesis of novel methoxypyridine-derived gamma-secretase modulators. Bioorg Med Chem. 2020 Nov 15;28(22):115734.