1798751-25-3

• 常用中文名：GPR40 agonist 6
• 常用英文名：GPR40 agonist 6
• CAS号：1798751-25-3
• 分子式：C₂₀H₁₉NO₄
• 分子量：337.37
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR40
• 发布时间：2022-08-31 05:30:09
• 更新时间：2024-01-17 13:16:03
• GPR40激动剂6(化合物7a)是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)激动剂,EC50为0.058μM[1]。

名称

• 英文名: GPR40 agonist 6

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉NO₄
• 分子量: 337.37

生物活性

• 描述: GPR40激动剂6(化合物7a)是一种有效且选择性的游离脂肪酸受体1(FFAR1或GPR40)激动剂,EC50为0.058μM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR40
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 0.058 μM (GPR40)[1]

• 体外研究: GPR40激动剂6(化合物7a)显示出非常有利的ADME谱,并且在5µM下未显示出对主要细胞色素P450亚型(1A2、2C9、2C19、2D6和3A4)的显著抑制[1]。GPR40激动剂6(化合物7a)的ADME分布图[1]GPR40拮抗剂6(混合物7a)血浆蛋白结合(人)a 98.6%水溶性(PBS,pH 7.4)b 404µM微粒体稳定性(小鼠,t1/2)c 434 min a-b渗透性(Caco-2,cm•s-1)d 15.2•10-6 aEach值为n=4的平均值,在c=1µM时测量。海滩值为n=2的平均值。cEach值为n=5的平均值,在c=2µM处测量。dEach值是在c=10µM时测得的n=2的平均值。
• 参考文献:

  [1]. Zahanich I, et al. Phenoxymethyl 1,3-oxazoles and 1,2,4-oxadiazoles as potent and selective agonists of free fatty acid receptor 1 (GPR40). Bioorg Med Chem Lett. 2015 Aug 15;25(16):3105-11.