57448-84-7

• 常用中文名：Pentagastrin meglumine
• 常用英文名：Pentagastrin meglumine
• CAS号：57448-84-7
• 分子式：C₄₄H₆₆N₈O₁₄S
• 分子量：963.11
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胆囊收缩素受体
• 发布时间：2022-08-31 11:34:38
• 更新时间：2024-04-08 20:08:36
• 五肽胃泌素(ICI-50123)葡胺是一种有效的选择性胆囊收缩素B(CCKB)受体拮抗剂,CCKB和CCKA的IC50值分别为11 nM和1100 nM。五肽胃泌素葡胺增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受实验性损伤[1],[2]。

名称

• 英文名: Pentagastrin meglumine

物化性质

• 分子式: C₄₄H₆₆N₈O₁₄S
• 分子量: 963.11

生物活性

• 描述: 五肽胃泌素(ICI-50123)葡胺是一种有效的选择性胆囊收缩素B(CCKB)受体拮抗剂,CCKB和CCKA的IC50值分别为11 nM和1100 nM。五肽胃泌素葡胺增强胃粘膜对酸的防御机制,并保护胃粘膜免受实验性损伤[1],[2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体
• 体外研究: 五肽胃泌素(ICI-50123)葡胺(0.1-100μM；GH3细胞)以剂量依赖性方式增加细胞内Ca2+,最大增加2.77倍[1]。五肽胃泌素(ICI-50123)和葡胺(0.1-100μM；GH3细胞)与GH3细胞呈剂量依赖性结合[1]。
• 体内研究: 五肽胃泌素(ICI-50123)和葡胺(80µg/kg/h；静脉注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)保护大鼠胃粘膜免受酸化阿司匹林损伤[2]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：80µg/kg/h给药：静脉注射结果：保护大鼠胃粘膜免受酸化阿司匹林损伤。在酸激发期间,诱导了对鲁米诺酸激发的充血反应,增加了粘液凝胶厚度,并升高了pHi。
• 参考文献:

  [1]. Smith AJ, et al. Characterisation of CCKB receptors on GH3 pituitary cells: receptor activation is linked to Ca2+ mobilisation. Eur J Pharmacol. 1994 Apr 15;267(2):215-23.

  [2]. Tanaka S, et al. Pentagastrin gastroprotection against acid is related to H2 receptor activation but not acid secretion. Gut. 1998 Sep;43(3):334-41.