736945-96-3

• 常用中文名：TRPC3/6-IN-1
• 常用英文名：TRPC3/6-IN-1
• CAS号：736945-96-3
• 分子式：C₂₀H₁₉N₃O₂S
• 分子量：365.45
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2022-09-12 23:09:35
• 更新时间：2024-04-06 19:46:59
• TRPC3/6-IN-1是典型瞬时受体通道(TRPC3/6)的有效选择性和口服活性分子阻断剂,对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm。TRPC3/6-IN-1可用于慢性心力衰竭模型的研究[1]。

名称

• 英文名: TRPC3/6-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉N₃O₂S
• 分子量: 365.45

生物活性

• 描述: TRPC3/6-IN-1是典型瞬时受体通道(TRPC3/6)的有效选择性和口服活性分子阻断剂,对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm。TRPC3/6-IN-1可用于慢性心力衰竭模型的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  hTRPC3:1260 nM (IC50)

  hTRPC6:500 nM (IC50)

• 体外研究: TRPC3/6-IN-1对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm[1]。
• 体内研究: TRPC3/6-IN-1对大鼠TRPC3和TRPC6具有良好的阻断活性[1]。TRPC3/6-IN-1在大鼠体内的药代动力学参数[1]。复合剂量(iv)(mg/kg)Cmax(iv)(ng/ml)CL(iv)(ml/min/kg)MRT(iv)(h)DNAUC(iv)(h•kg/L)%F3 0.93 250 120 0.3 0.14~1
• 参考文献:

  [1]. David G Washburn, et al. The discovery of potent blockers of the canonical transient receptor channels, TRPC3 and TRPC6, based on an anilino-thiazole pharmacophore. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Sep 1;23(17):4979-84.