13571-44-3

• 常用中文名：VPC-70063
• 常用英文名：VPC-70063
• CAS号：13571-44-3
• 分子式：C₁₆H₁₂F₆N₂S
• 分子量：378.34
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-09-18 17:11:20
• 更新时间：2024-04-09 18:17:31
• VPC-70063是一种有效的Myc Max抑制剂,其IC50值为8.9μM,用于抑制Myc Max转录活性。VPC-70063降低UBE2C启动子活性和AR-V7水平,并诱导PARP切割。VPC-70063诱导凋亡并阻断Myc-Max与DNA的相互作用。VPC-70063可用于研究抗癌药物[1]。

名称

• 英文名: VPC-70063

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₂F₆N₂S
• 分子量: 378.34

生物活性

• 描述: VPC-70063是一种有效的Myc Max抑制剂,其IC50值为8.9μM,用于抑制Myc Max转录活性。VPC-70063降低UBE2C启动子活性和AR-V7水平,并诱导PARP切割。VPC-70063诱导凋亡并阻断Myc-Max与DNA的相互作用。VPC-70063可用于研究抗癌药物[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP
• 靶点:

  IC50: 8.9 μM (Myc-Max)[1]

• 体外研究: VPC-70063(25μM；96 h)显示Myc-Max转录活性抑制106%,Myc-Max/UBE2C下游途径抑制94%[1]。VPC-70063(6.25-25μM,48小时)导致LNCaP细胞凋亡,如PARP的切割所示[1]。VPC-70063(0-500μM；0-600 s)以剂量依赖性方式干扰Myc Max与DNA的相互作用[1]。Western印迹分析[1]细胞系：LNCaP细胞浓度：6.25μM、12.5μM和25μM孵育时间：48小时结果：诱导PARP裂解。
• 参考文献:

  [1]. Carabet LA, et al. Computer-aided drug discovery of Myc-Max inhibitors as potential therapeutics for prostate cancer. Eur J Med Chem. 2018 Dec 5;160:108-119.