2242480-48-2

• 常用中文名：VPC-18005
• 常用英文名：VPC-18005
• CAS号：2242480-48-2
• 分子式：C₁₅H₁₇N₃O₃S
• 分子量：319.38
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-01-08 18:02:44
• 更新时间：2024-01-04 17:52:10
• VPC-18005抑制ERG诱导的转录,并直接与ERG-ETS结构域相互作用,破坏ERG与DNA的结合。VPC-18005是荧光素酶活性的有效抑制剂[1]。

名称

• 英文名: VPC-18005

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₇N₃O₃S
• 分子量: 319.38

生物活性

• 描述: VPC-18005抑制ERG诱导的转录,并直接与ERG-ETS结构域相互作用,破坏ERG与DNA的结合。VPC-18005是荧光素酶活性的有效抑制剂[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: 发现VPC-18005可抑制PNT1B-ERG和VCaP细胞中的pETS luc报告活性,IC50值分别为3和6μM[1]。VPC-18005可以抑制ERG报告活性,而不表现出明显的细胞毒性[1]。VPC-18005在体外抑制ERG过度表达细胞的迁移和侵袭[1]。VPC-18005可拮抗表达ERG的前列腺细胞的转移潜能[1]。将幼虫暴露于1或10µM的VPC-18005可使斑马鱼体内癌细胞的扩散减少20–30%[2]。细胞活力测定[1]细胞系：PNT1B模拟细胞和PNT1B-ERG细胞。浓度：5µM。培养时间：24小时。结果：体外抑制前列腺细胞系的迁移和侵袭。
• 参考文献:

  [1]. Miriam S Butler, et al. Discovery and characterization of small molecules targeting the DNA-binding ETS domain of ERG in prostate cancer. Oncotarget. 2017 Jun 27;8(26):42438-42454.

  [2]. Haneen Amawi, et al. The use of zebrafish model in prostate cancer therapeutic development and discovery. Cancer Chemother Pharmacol. 2021 Mar;87(3):311-325.