2411744-76-6

• 常用中文名：α-Glucosidase-IN-11
• 常用英文名：α-Glucosidase-IN-11
• CAS号：2411744-76-6
• 分子式：C₂₃H₂₀N₂O₆
• 分子量：420.41
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2022-09-17 18:48:46
• 更新时间：2024-04-06 17:54:52
• α-葡萄糖苷酶-IN-11是一种高渗透性竞争性α-葡萄糖酶抑制剂,IC50值为0.56μM。α-葡萄糖苷酶-IN-11结合α-葡萄糖酶中的Trp残基并调节蛋白质折叠。α-葡萄糖苷酶-IN-11可用于调节血糖水平[1]。

名称

• 英文名: α-Glucosidase-IN-11

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₀N₂O₆
• 分子量: 420.41

生物活性

• 描述: α-葡萄糖苷酶-IN-11是一种高渗透性竞争性α-葡萄糖酶抑制剂,IC50值为0.56μM。α-葡萄糖苷酶-IN-11结合α-葡萄糖酶中的Trp残基并调节蛋白质折叠。α-葡萄糖苷酶-IN-11可用于调节血糖水平[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体外研究: α-葡萄糖苷酶-IN-11(化合物3k)抑制α-葡萄糖酶、α-岩藻糖苷酶和α-甘露糖苷酶,IC50值分别为0.56μM、30.4μM和41.2μM[1]。α-葡萄糖苷酶-IN-11(化合物3k)(0.1-100μM,24小时)可以在较低浓度下诱导β细胞增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：BRIN-BD11细胞(大鼠β细胞系)浓度：0.1-100μM孵育时间：24小时结果：在1μM的低浓度下显示细胞增殖,在大于10μM的高浓度下显示轻微细胞毒性作用。
• 体内研究: α-葡萄糖苷酶-IN-11(化合物3k)(每天灌胃60 mg/kg,4周)可改善空腹期间的血糖水平[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250e320g)[1]剂量：60mg/kg给药：灌胃；每天的4周结果：在第一周和第二周导致空腹血糖显著下降,但在长达四周的时间内未导致非空腹血糖下降。
• 参考文献:

  [1]. Tania Luthra, et al. Discovery of novel pyrido-pyrrolidine hybrid compounds as alpha-glucosidase inhibitors and alternative agent for control of type 1 diabetes. Eur J Med Chem. 2020 Feb 15;188:112034.