2738606-83-0

• 常用中文名：A2A receptor antagonist 3
• 常用英文名：A2A receptor antagonist 3
• CAS号：2738606-83-0
• 分子式：C₂₆H₂₆N₆O₂
• 分子量：454.52
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2022-10-21 19:23:04
• 更新时间：2024-03-19 00:59:24
• A2A受体拮抗剂3(实施例92)是Ki为0.4 nM的腺苷A2A受体拮抗剂。A2A受体拮抗剂3还与A2b、A1和A3受体结合,Kis分别为37、107和1467nM[1]。

名称

• 英文名: A2A receptor antagonist 3

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₆N₆O₂
• 分子量: 454.52

生物活性

• 描述: A2A受体拮抗剂3(实施例92)是Ki为0.4 nM的腺苷A2A受体拮抗剂。A2A受体拮抗剂3还与A2b、A1和A3受体结合,Kis分别为37、107和1467nM[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  A2AR:0.4 nM (Ki)

  A2BR:37 nM (Ki)

  A1R:107 nM (Ki)

  A3R:1467 nM (Ki)

• 体外研究: A2A受体拮抗剂3(实施例92)(24小时)抑制CD3/CD28刺激的IL-2释放,IC50为0.004μM[1]。A2A受体拮抗剂3(20分钟)以0.02μM的IC50抑制人全血CD8+T细胞中的pCREB[1]。
• 参考文献:

  [1]. Clive Mccarthy, et al. Antagonists of the adenosine a2a receptor. Patent WO2021224636 A1.