2581824-39-5

• 常用中文名：MMP-9-IN-4
• 常用英文名：MMP-9-IN-4
• CAS号：2581824-39-5
• 分子式：C₂₈H₁₉F₃N₄O₆
• 分子量：564.47
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-10-16 08:22:24
• 更新时间：2024-01-11 12:50:45
• MMP-9-IN-4是一种MMP-9抑制剂(IC50:7.46 nM),与MMP-9有H-π相互作用。MMP-9-IN-4也抑制AKT活性(IC50:0.82 nM)。MMP-9-IN-4具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-4可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: MMP-9-IN-4

物化性质

• 分子式: C₂₈H₁₉F₃N₄O₆
• 分子量: 564.47

生物活性

• 描述: MMP-9-IN-4是一种MMP-9抑制剂(IC50:7.46 nM),与MMP-9有H-π相互作用。MMP-9-IN-4也抑制AKT活性(IC50:0.82 nM)。MMP-9-IN-4具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-4可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MMP
• 靶点:

  MMP-9:7.46 nM (IC50)

  MMP-1:41 nM (IC50)

  MMP-2:139 nM (IC50)

  MMP-13:113 nM (IC50)

  AKT:8.82 nM (IC50)

• 体外研究: MMP-9-IN-4(化合物11,0-1μM约,72小时)对Wi-38、MCF-7、NFS-60、HepG-2细胞具有细胞毒性[1]。MMP-9-IN-4(72小时)分别在3.6 nM、3.61 nM和2.2 nM时诱导MCF-7、NFS-60和HepG-2细胞凋亡[1]。MMP-9-IN-4(72小时)分别在3.6 nM、3.61 nM和2.2 nM时诱导MCF-7、NFS-60和HepG-2细胞中显著激活caspase 3/7[1]。MMP-9-IN-4(2.2 nM,24小时)抑制HepG-2细胞的细胞迁移[1]。MMP-9-IN-4对大肠杆菌具有抗菌活性,MIC值为1.814μM[1]。细胞活性测定[1]细胞系：Wi-38、MCF-7、NFS-60、HepG-2细胞浓度：0-1μM,约培养时间：72小时结果：IC50s显示细胞毒性：374 nM(Wi-38)、3.6 nM(MCF-7)、3.61 nM(NFS-60)、2.2 nM(HepG-1)。细胞迁移检测[1]细胞株：HepG-2浓度：2.2 nM培养时间：24小时结果：抑制细胞迁移93.77%。
• 参考文献:

  [1]. Mohammed Salah Ayoup, et al. Battle tactics against MMP-9; discovery of novel non-hydroxamate MMP-9 inhibitors endowed with PI3K/AKT signaling attenuation and caspase 3/7 activation via Ugi bis-amide synthesis. Eur J Med Chem. 2020 Jan 15;186:111875.