2512847-37-7

• 常用中文名：SAP2-IN-1
• 常用英文名：SAP2-IN-1
• CAS号：2512847-37-7
• 分子式：C₃₄H₂₉NO₇
• 分子量：563.60
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 蛋白酶体
• 发布时间：2022-10-24 10:05:30
• 更新时间：2024-04-06 13:51:56
• SAP2-IN-1是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶2(SAP2)抑制剂,具有强大的SAP2抑制活性,IC50值为0.92μM。SAP2-IN-1也是一种毒力因子抑制剂,在体外不起作用。SAP2-IN-1可用于感染研究[1]。

名称

• 英文名: SAP2-IN-1

物化性质

• 分子式: C₃₄H₂₉NO₇
• 分子量: 563.60

生物活性

• 描述: SAP2-IN-1是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶2(SAP2)抑制剂,具有强大的SAP2抑制活性,IC50值为0.92μM。SAP2-IN-1也是一种毒力因子抑制剂,在体外不起作用。SAP2-IN-1可用于感染研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
• 靶点:

  IC50: 0.92 μM (SAP2)[1]

• 体外研究: SAP2-IN-1(化合物24a)(100μM)显示出强大的SAP2抑制活性,IC50值为0.92μM[1]。SAP2-IN-1(100μM)对白色念珠菌的生长无抑制作用,体外无活性[1]。SAP2-IN-1(64μg/mL)通过下调基因SAP2、ECE1、ALS3和EFG1的表达,阻断真菌生物膜和菌丝的形成[1]。RT-PCR[1]细胞株：白色念珠菌细胞浓度：64μg/mL培养时间：结果：通过cAMP依赖途径抑制菌丝生长。
• 体内研究: SAP2-IN-1(化合物24a)(腹腔注射；10 mg/kg；每天一次；连续四天)在侵袭性念珠菌病小鼠模型中显示出强大的体内疗效[1]。动物模型：侵袭性念珠菌病小鼠模型[1]剂量：10 mg/kg给药：腹腔给药,每天一次,连续四天。结果：显著降低了肾脏中的真菌负担。
• 参考文献:

  [1]. Chenglan Li, et al. Targeting fungal virulence factor by small molecules: Structure-based discovery of novel secreted aspartic protease 2 (SAP2) inhibitors. Eur J Med Chem. 2020 Sep 1;201:112515.