2490709-68-5

• 常用中文名：DKFZ-748
• 常用英文名：DKFZ-748
• CAS号：2490709-68-5
• 分子式：C₁₈H₂₃N₃O₃
• 分子量：329.39
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2022-11-12 13:30:54
• 更新时间：2023-01-23 20:40:06
• DKFZ-748是一种选择性HDAC10抑制剂(pIC50=7.66),具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: DKFZ-748

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₃N₃O₃
• 分子量: 329.39

生物活性

• 描述: DKFZ-748是一种选择性HDAC10抑制剂(pIC50=7.66),具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 体外研究: DKFZ-748在多胺限制的体外肿瘤模型中显示了HeLa细胞的剂量依赖性生长抑制[1]。DKFZ-748(1-100μM；72 h)诱导BE(2)-C细胞乙酰化[1]。DKFZ 748显示N8乙酰基和N1,8-二乙酰亚精胺以剂量依赖性方式显著积累[1]。Western Blot分析[1]细胞系：BE(2)-C细胞浓度：1,10,100μM培养时间：72小时结果：仅在最高测试浓度(100μM)下诱导显著的乙酰化。
• 参考文献:

  [1]. Steimbach RR, et al. Aza-SAHA Derivatives Are Selective Histone Deacetylase 10 Chemical Probes That Inhibit Polyamine Deacetylation and Phenocopy HDAC10 Knockout. J Am Chem Soc. 2022 Oct 19;144(41):18861-18875.