1831169-11-9

• 常用中文名：UBA5-IN-1
• 常用英文名：UBA5-IN-1
• CAS号：1831169-11-9
• 分子式：C₂₆H₄₀F₆N₁₀O₁₁S₂Zn
• 分子量：912.16
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 E1/E2/E3酶
• 发布时间：2022-11-07 06:55:00
• 更新时间：2024-01-31 13:09:19
• UBA5-IN-1(化合物8.5)是一种选择性UBA5抑制剂,IC50值为4.0μM。UBA5-IN-1以UBA5的高表达水平抑制Sk-Luci6癌细胞的细胞增殖[1]。

名称

• 英文名: UBA5-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₆H₄₀F₆N₁₀O₁₁S₂Zn
• 分子量: 912.16

生物活性

• 描述: UBA5-IN-1(化合物8.5)是一种选择性UBA5抑制剂,IC50值为4.0μM。UBA5-IN-1以UBA5的高表达水平抑制Sk-Luci6癌细胞的细胞增殖[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> E1/E2/E3酶
• 靶点:

  IC50: 4.0 μM (UBA5), 78.5 μM (UAE), 66.8 μM (NAE)[1]

• 体外研究: UBA5-IN-1(0.1-1000μM)对UBA5表现出剂量依赖性抑制作用,IC50值为4.0μM,抑制UAE和NAE的IC50值分别为78.5和66.8μM[1]。UBA5-IN-1(0-5μM)相对于ATP非竞争性地抑制UBA5[1]。UBA5-IN-1(10μM)对ATP与人激酶的结合没有影响[1]。UBA5-IN-1(0-50μM；72小时)影响UBA5高表达水平的Sk-Luci6癌细胞的细胞增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：UBA5高表达水平的Sk-Luci6癌细胞浓度：0-50μM孵育时间：0-72小时结果：对UBA5蛋白表达水平较高的Sk-Luci6癌症细胞显示出选择性抗增殖活性,但对MRC9肺成纤维细胞和A549癌细胞无抗增殖活性。
• 参考文献:

  [1]. da Silva SR, et al. A selective inhibitor of the UFM1-activating enzyme, UBA5. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Sep 15;26(18):4542-4547.