1979157-17-9

• 常用中文名：EZH2-IN-14
• 常用英文名：EZH2-IN-14
• CAS号：1979157-17-9
• 分子式：C₃₁H₃₉N₇O₂
• 分子量：541.69
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2023-01-15 10:03:13
• 更新时间：2024-04-02 22:32:17
• EZH2-IN-14是一种选择性的EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为12nM。EZH2-IN-14抑制EZH2/PRC2的甲基转移酶活性(即减少H3K27me3)。EZH2-IN-14对EZH2的选择性是高度同源的H3K27甲基转移酶EZH1[1]的200倍以上。

名称

• 英文名: EZH2-IN-14

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₉N₇O₂
• 分子量: 541.69

生物活性

• 描述: EZH2-IN-14是一种选择性的EZH2(组蛋白甲基转移酶)抑制剂,IC50为12nM。EZH2-IN-14抑制EZH2/PRC2的甲基转移酶活性(即减少H3K27me3)。EZH2-IN-14对EZH2的选择性是高度同源的H3K27甲基转移酶EZH1[1]的200倍以上。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 体外研究: EZH2-IN-14(C24)有效减少H3K27立方米和 H3K27平方米蛋白水平,但对 MDA-MB-468型细胞中 EZH2型蛋白水平影响不大[1]。 细胞活力测定[1]细胞系：MDA-MB-468细胞浓度：4μM培养时间：6小时、12小时、24小时、48小时结果：H3K27me3和H3K27me2标记降低。
• 参考文献:

  [1]. Anqi Ma, et al. Discovery of a first-in-class EZH2 selective degrader. Nat Chem Biol. 2020 Feb;16(2):214-222.