1917306-14-9

• 常用中文名：JNJ-61803534
• 常用英文名：JNJ-61803534
• CAS号：1917306-14-9
• 分子式：C₂₃H₂₃Cl₂F₆N₃O₄S
• 分子量：622.41
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 ROR
• 发布时间：2023-04-05 14:53:25
• 更新时间：2024-07-08 18:55:46
• JNJ-61803534是一种有效的口服活性RORγt反向激动剂,IC50为9.6  nM。JNJ-61803534具有抗炎活性。JNJ-61803534在Th17分化条件下抑制人CD4+T细胞中IL-17A的产生[1]。

名称

• 英文名: JNJ-61803534

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₃Cl₂F₆N₃O₄S
• 分子量: 622.41
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: JNJ-61803534是一种有效的口服活性RORγt反向激动剂,IC50为9.6 nM。JNJ-61803534具有抗炎活性。JNJ-61803534在Th17分化条件下抑制人CD4+T细胞中IL-17A的产生[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  RORγt

• 体外研究: 京J-61803534在转染了编码 RORγt载体的 HEK-293吨细胞中抑制 RORγt转录,国际50为 9.6 nM[1]JNJ-61803534(1 nM-1μM)抑制人血液中分离的 CD4+T细胞细胞产生 IL-17A、IL-17F干扰素γ和 IL-22[1]京J-61803534不影响 CD4+T细胞细胞的体外 Treg公司分化[1]。
• 体内研究: JNJ-61803534(100mg/kg口服) 抑制小鼠血液中体外刺激产生的 IL-17A[1]JNJ-61803534(3-100 mg/kg BID或 60 mg/kg QD,口服)减轻小鼠胶原诱导性关节炎 (中央情报局)模型的炎症、软骨损伤和骨质破坏[1]。 JNJ-61803534(30和 100mg/kg口服) 减轻小鼠 咪喹莫特(HY-B0180)诱导的皮肤银屑病样炎症[1]。 动物模型：小鼠胶原诱导关节炎(CIA)模型[1]剂量：3-100 mg/kg BID或60 mg/kg QD给药：口服(p.o.)结果：临床关节炎评分和后爪组织病理学评分降低。
• 参考文献:

  [1]. Xue X, et al. Preclinical and clinical characterization of the RORγt inhibitor JNJ-61803534. Sci Rep. 2021 May 26;11(1):11066.