1245814-52-1

• 常用中文名：STAT3-IN-17
• 常用英文名：STAT3-IN-17
• CAS号：1245814-52-1
• 分子式：C₁₁H₆F₃N₃O₃S
• 分子量：317.24
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 STAT
• 发布时间：2023-04-10 20:15:10
• 更新时间：2024-04-03 13:02:05
• STAT3-IN-17是一种中度STAT3抑制剂(IC50=0.7μM；HEK蓝IL-6),在HeLa细胞中具有抗增殖活性。STAT3-IN-17具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17还抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶(PFOR),并抑制幽门螺杆菌[1][2]。

名称

• 英文名: STAT3-IN-17

物化性质

• 分子式: C₁₁H₆F₃N₃O₃S
• 分子量: 317.24

生物活性

• 描述: STAT3-IN-17是一种中度STAT3抑制剂(IC50=0.7μM；HEK蓝IL-6),在HeLa细胞中具有抗增殖活性。STAT3-IN-17具有良好的药代动力学特征。STAT3-IN-17还抑制丙酮酸铁氧还蛋白氧化还原酶(PFOR),并抑制幽门螺杆菌[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
• 靶点:

  STAT3

• 体外研究: 定子3合17(化合物 15) (10μM；20小时,48小时)抑制 状态3通路,抑制率为 76.5%,同时抑制 HEK蓝IL-6细胞活力至 15%[1]。 STAT3-IN-17(2.5-40μM；24小时)抑制 状态3的磷酸化 (Y705)[1]STAT3-IN-17(10μM,50μM；48小时)抑制 293吨细胞生长,抑制 海拉细胞生长,国际50值为 2.7μM[1](D) -PPA 1(化合物 24) 抑制微生物幽门螺杆菌和空肠弯曲杆菌,麦克风值分别为 1.6微米和 4.7μM[2]
• 体内研究: 定子3合17(化合物 15) (5 mg/kg灌胃给药, 或 25毫克/千克静脉注射; 单剂量) 在大鼠体内表现出优于 硝唑嗪(HY-B0217)的药代动力学特性,具有明显较长的消除半衰期 (t1/2β)(11.1 vs 0.8小时)更高的绝对生物利用度 (F) (87.4%对5.7%)以及更高的最大血浆浓度 (Cmax)(20.7 vs 1.0 mg/L)[1]
• 参考文献:

  [1]. Lü Z, et al. Structure-Activity Study of Nitazoxanide Derivatives as Novel STAT3 Pathway Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2021 Apr 1;12(5):696-703.