539857-64-2

• 常用中文名：WF-536
• 常用英文名：WF-536
• CAS号：539857-64-2
• 分子式：C₁₄H₁₆ClN₃O
• 分子量：277.75
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
• 发布时间：2023-05-05 19:59:10
• 更新时间：2024-01-10 09:47:33
• WF-536是Rho相关的含有蛋白激酶(ROCK)的螺旋线圈的口服活性抑制剂。WF-536具有抗肿瘤转移活性。WF-536可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: WF-536

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₆ClN₃O
• 分子量: 277.75

生物活性

• 描述: WF-536是Rho相关的含有蛋白激酶(ROCK)的螺旋线圈的口服活性抑制剂。WF-536具有抗肿瘤转移活性。WF-536可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
• 体外研究: WF-536(1、3、10、30、100μM)抑制 LLC公司细胞的侵袭和迁移以及内皮细胞在 Matrigel公司上的侵袭、迁移和毛细管样管的形成,在这两种细胞类型下均无细胞毒性或抗增殖作用[1]。 细胞迁移试验[1]细胞系：LLC细胞,人脐静脉内皮细胞浓度：1、3、10、30μM培养时间：6小时(肿瘤细胞)、4小时(内皮细胞)结果：显著抑制LLC细胞迁移,10和30μM时的抑制率分别为23%和44%。细胞侵袭试验[1]细胞系：LLC细胞,人脐静脉内皮细胞浓度：1、3、10、30μM孵育时间：18小时结果：显示LLC细胞侵袭受到显著的浓度依赖性抑制。细胞增殖测定[1]细胞系：LLC细胞,人脐静脉内皮细胞浓度：1、30、100μM培养时间：24、48、72和96小时结果：1-30μM对培养96小时的增殖没有显著影响,尽管在100μM时48小时内增殖有所下降。
• 体内研究: WF-536型(口服；0.3-3 mg/kg/天；持续 28天)抑制小鼠 刘易斯肺癌 (LLC)转移和 LLC公司诱导的血管生成[1]。 动物模型：C57BL/6小鼠(雄性,6周龄)[1]剂量：0.3、1、3 mg/kg给药：口服；每日的结果：以剂量依赖性方式(0.3-3 mg/kg)显著减少LLC肺转移集落的数量。
• 参考文献:

  [1]. Nakajima, Masahide et al. Wf-536 prevents tumor metastasis by inhibiting both tumor motility and angiogenic actions. European journal of pharmacology vol. 459,2-3 (2003): 113-20.