1424371-93-6

• 常用中文名：MK-8189
• 常用英文名：MK-8189
• CAS号：1424371-93-6
• 分子式：C₁₉H₂₂N₆OS
• 分子量：382.48
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2023-04-20 20:49:42
• 更新时间：2024-01-18 19:06:50
• MK-8189是一种强效、口服活性和选择性PDE10A抑制剂,Ki值为29pM。MK-8189可用于精神分裂症的研究[1]。

名称

• 英文名: MK-8189

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₂N₆OS
• 分子量: 382.48

生物活性

• 描述: MK-8189是一种强效、口服活性和选择性PDE10A抑制剂,Ki值为29pM。MK-8189可用于精神分裂症的研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  PDE10A:29 pM (Ki)

• 体内研究: MK-8189(0.25-0.75 mg/kg；口服)以剂量依赖的方式减弱大鼠的运动活动。 动物模型：雄性Wistar Hannover大鼠[1]剂量：0.25、0.5和0.75 mg/kg给药：口服给药结果：相对于载体处理动物,提高了识别能力。
• 参考文献:

  [1]. Layton ME, et, al. Discovery of MK-8189, a Highly Potent and Selective PDE10A Inhibitor for the Treatment of Schizophrenia. J Med Chem. 2023 Jan 26;66(2):1157-1171.