英文名 | Theliatinib tartrate |
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描述 | 酒石酸西利替尼是一种强效、ATP竞争性、口服活性和高选择性EGFR抑制剂,Ki为0.05 nM,IC50为3 nM。对于EGFR T790M/L858R突变体,利他尼的IC50为22 nM。与其他激酶相比,Theliatinib对EGFR的选择性为50倍以上[1]。 |
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相关类别 | |
体外研究 | 酒石酸泰利替尼显着抑制 A431细胞中的 表皮生长因子受体磷酸化,IC50型为 7纳米Theliatinib类还抑制 A431、H292和 FaDu公司细胞存活,IC50型值分别为 80纳米、58纳米和 354纳米[1] |
体内研究 | 酒石酸利他尼(2-15 mg/kg;口服;每日;持续21天;NOD-SCID小鼠;PDECX 1T0950模型)治疗显示,在研究结束时,肿瘤消退了75%,并有剂量反应[1]。 |
参考文献 |
分子式 | C29H32N6O8 |
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分子量 | 592.60 |