1643757-72-5

• 常用中文名：Fosnetupitant chloride monohydrochloride
• 常用英文名：Fosnetupitant chloride monohydrochloride
• CAS号：1643757-72-5
• 分子式：C₃₁H₃₇Cl₂F₆N₄O₅P
• 分子量：761.52
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 神经激肽受体
• 发布时间：2023-09-18 19:18:23
• 更新时间：2024-01-12 13:09:01
• 氯一盐酸盐促吐剂是一种NK1拮抗剂,对人NK1和NK3受体的pKi值分别为9.5和6.1。氯一盐酸盐是耐图坦[1]的亚甲基磷酸前药。

名称

• 英文名: Fosnetupitant chloride monohydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₇Cl₂F₆N₄O₅P
• 分子量: 761.52

生物活性

• 描述: 氯一盐酸盐促吐剂是一种NK1拮抗剂,对人NK1和NK3受体的pKi值分别为9.5和6.1。氯一盐酸盐是耐图坦[1]的亚甲基磷酸前药。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体
• 靶点:

  hNK1:9.5 (pKi)

  hNK3:6.1 (pKi)

• 体外研究: 盐酸Fosnetupitant氯化物对 5-HT6(pKi～5.2)受体和 L型 Ca2+通道 (pKi>～5.7)表现出微摩尔的亲和力,并且不结合所研究的所有其他蛋白质[1]
• 体内研究: 盐酸Fosnetupitant(i.v.)可以在几分钟内转化为 Netupitant(HY-16346)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ruzza C, et al. In vitro and in vivo pharmacological characterization of Pronetupitant, a prodrug of the neurokinin 1 receptor antagonist Netupitant. Peptides. 2015 Jul;69:26-32.