1259305-29-7

• 常用中文名：月桂酰阿立派唑
• 常用英文名：Aripiprazole lauroxil
• CAS号：1259305-29-7
• 分子式：C₃₆H₅₁Cl₂N₃O₄
• 分子量：660.71400
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-07-03 17:07:22
• 更新时间：2024-01-06 23:05:30
• Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前药形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病药物。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。

名称

• 中文名: 月桂酰阿立派唑
• 英文名: [7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-2-oxo-3,4-dihydroquinolin-1-yl]methyl dodecanoate
• 英文别名: Aripiprazole lauroxil (USAN); Aripiprazole lauroxil; UNII-B786J7A343; (7-(4-(4-(2,3-Dichlorophenyl)piperazin-1-yl)butoxy)-2-oxo-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)methyl dodecanoate; RDC-3317

物化性质

• 分子式: C₃₆H₅₁Cl₂N₃O₄
• 分子量: 660.71400
• 精确质量: 659.32600
• PSA: 62.32000
• LogP: 8.74330
• 储存条件: 2~8°C

生物活性

• 描述: Aripiprazole lauroxil,阿立哌唑的 N-酰氧基甲基前药形式,一种长效注射剂 (LAI) 的抗精神病药物。Aripiprazole lauroxil 被体内酯酶裂解为 N-羟甲基阿立哌唑(月桂酸),再裂解为阿立哌唑,无毒。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体内研究: Aripiprazole lauroxil(静脉给药,1.87毫克/毫升)在体内的生物转化涉及形成中间体,N-羟甲基阿立哌唑,体外实验表明阿立哌唑-劳洛西尔生物转化率高,因此,在阿立哌唑-劳洛西罗给药的动物中观察到的N-羟甲基阿立哌唑的浓度令人惊讶地高[ 1 ]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：1.87mg/ml给药：分别于给药后5、15、30min和1、2、4、6、8、24 h采血。结果：清除率：0.32±0.11l/h/kg
• 参考文献:

  [1]. Jann MW, et al. Long-Acting Injectable Second-Generation Antipsychotics: An Update and Comparison Between Agents.CNS Drugs. 2018 Mar;32(3):241-257.

  [2]. Rohde M, et al. Biological conversion of aripiprazole lauroxil - An N-acyloxymethyl aripiprazole prodrug.Results Pharma Sci. 2014 May 2;4:19-25.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi