141758-74-9

• 常用中文名：艾塞那肽
• 常用英文名：Exenatide acetate salt
• CAS号：141758-74-9
• 分子式：C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S
• 分子量：4186.57000
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-06-11 14:28:47
• 更新时间：2024-01-02 22:11:27
• Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。

名称

• 中文名: 艾塞那肽
• 英文名: exendin-4
• 英文别名: MFCD00240171; Exenatide; L-histidylglycyl-L-glutamylglycyl-L-threonyl-L-phenylalanyl-L-threonyl-L-seryl-L-aspartyl-L-leucyl-L-seryl-L-lysyl-L-glutaminyl-L-methionyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-glutamyl-L-alanyl-L-valyl-L-arginyl-L-leucyl-L-phenylalanyl-L-isoleucyl-L-glutamyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-lysyl-L-asparaginylglycylglycyl-L-prolyl-L-seryl-L-serylglycyl-L-alanyl-L-prolyl-L-prolyl-L-prolyl-L-serinamide; Exendin-4

物化性质

• 分子式: C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S
• 分子量: 4186.57000
• 精确质量: 4184.03000
• PSA: 1775.05000
• 储存条件:

  密封、在 -20ºC下保存

• 稳定性:

  如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

• 更多:

  1. 性状：白色粉末

  2. 密度（g/mL,20℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,KPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：水：20ºC，1g/L

生物活性

• 描述: Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
  多肽产品
  多肽产品
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 3.22 nM (glucagon-like peptide-1 receptor)[1]

• 体外研究: 在人脐静脉内皮细胞中,exendin-4以剂量依赖的方式显着增加NO产生,内皮NO合酶(eNOS)磷酸化和GTP环化水解酶1(GTPCH1)水平[2]。 Exendin-4对MCF-7乳腺癌细胞有细胞毒作用,48小时IC50为5μM[3]。
• 体内研究: 与对照相比,ob/ob小鼠中的低剂量和高剂量exendin-4治疗均改善血清ALT并降低血清葡萄糖,胰岛素水平和计算的HOMA评分。 Exendin-4处理的ob/ob小鼠在研究期间的最后4周内净体重增加显着减少[4]。用毒蜥外泌肽-4治疗的动物具有更多的胰腺腺泡炎症,更多的核固缩核并且比对照大鼠显着更轻。 Exendin-4治疗与较低的胰岛素和瘦素水平以及较低的HOMA值相关[5]。艾塞那肽引起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张,这是通过GLP-1受体诱发的,主要由H2S介导,但也由NO和CO介导[6]。
• 动物实验: 大鼠：20只Sprague-Dawley雄性大鼠，其中10只用exendin-4（10μg/ kg）处理，其中10只用作对照。研究期为75天。去除血清和胰腺组织用于生物化学和组织学研究。比较两组之间的血糖，淀粉酶，脂肪酶，胰岛素和脂肪细胞因子[5]。小鼠：在前14天，每24小时用10μg/ kg处理毒蜥外泌肽-4治疗组。这种治疗是诱导期。各对照小鼠（瘦和ob / ob）每24小时接受盐水。 14天后，将Exendin-4处理的小鼠随机分成两组：一组每12小时接受高剂量exendin-4（20μg/ kg），而第二组继续接受低剂量exendin-4（10μg/ kg） ）每12个小时。对照小鼠每12小时继续接受盐水。每天对小鼠称重60天治疗期[4]。
• 参考文献:

  [1]. Doyle ME, et al. The importance of the nine-amino acid C-terminal sequence of exendin-4 for binding to the GLP-1 receptor and for biological activity. Regul Pept. 2003 Jul 15;114(2-3):153-8.

  [2]. Wei R, et al. Exenatide exerts direct protective effects on endothelial cells through the AMPK/Akt/eNOS pathway in a GLP-1 receptor-dependent manner. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2016 Jun 1;310(11):E947-57.

  [3]. Fidan-YaylalI G, et al. Antidiabetic exendin-4 activates apoptotic pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Tumour Biol. 2016 Feb;37(2):2647-53.

  [4]. Ding X, et al. Exendin-4, a glucagon-like protein-1 (GLP-1) receptor agonist, reverses hepatic steatosis in ob/obmice. Hepatology. 2006 Jan;43(1):173-81.

  [5]. Nachnani JS, et al. Biochemical and histological effects of exendin-4 (exenatide) on the rat pancreas. Diabetologia. 2010 Jan;53(1):153-9.

  [6]. Selley E, et al. Exenatide induces aortic vasodilation increasing hydrogen sulphide, carbon monoxide and nitric oxide production. Cardiovasc Diabetol. 2014 Apr 2;13:69.

安全

• 个人防护装备: Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3