88373-72-2

• 常用中文名：(D-PEN2,PEN5)-ENKEPHALIN
• 常用英文名：(D-Pen2,Pen5)-Enkephalin
• CAS号：88373-72-2
• 分子式：C₃₀H₃₉N₅O₇S₂
• 分子量：645.790
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2018-12-06 18:21:48
• 更新时间：2024-01-12 16:39:11
• [DPen2,Pen5]脑啡肽是[Leu5]-脑啡肽(HY-P0288)的δ-阿片受体选择性类似物[1]。

名称

• 中文名: (D-PEN2,PEN5)-ENKEPHALIN
• 英文名: (4R,7S,13S)-13-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-7-benzyl-3,3,14,14-tetramethyl-6,9,12-trioxo-1,2-dithia-5,8,11-triazacyclotetradecane-4-carboxylic acid
• 英文别名: [D-Pen2,Pen5]-Enkephalin; 1,2-Dithia-5,8,11-triazacyclotetradecane-4-carboxylic acid, 13-[[(2S)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropyl]amino]-3,3,14,14-tetramethyl-6,9,12-trioxo-7-(phenylmethyl)-, (4S,7S,13S)-; (4S,7S,13S)-7-Benzyl-3,3,14,14-tetramethyl-6,9,12-trioxo-13-(L-tyrosylamino)-1,2-dithia-5,8,11-triazacyclotetradecane-4-carboxylic acid; DPDPE

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1038.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₃₉N₅O₇S₂
• 分子量: 645.790
• 闪点: 581.9±34.3 °C
• 精确质量: 645.229065
• PSA: 250.55000
• LogP: 2.24
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.653

生物活性

• 描述: [DPen2,Pen5]脑啡肽是[Leu5]-脑啡肽(HY-P0288)的δ-阿片受体选择性类似物[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  δ Opioid Receptor/DOR

• 体内研究: [DPen2,Pen5]脑啡肽(0-3.32μg/kg,IP)损害大鼠自动跳跃回避反应的获得和小鼠单向主动回避反应的获取[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(260-280 g)[1]剂量：0、1.16、11.6μg/kg给药：IP,在进行8次训练试验前的第2天给药,随后进行单向回避反应。结果：1.16 ug/kg的剂量对回避能力产生显著损害,而11.6 ug/千克的剂量没有显著影响。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(260-280 g)[1]剂量：0、0.332、3.32μg/kg给药：IP,在进行两次仅逃逸试验后的第1天立即给药,在随后的第2天,在第二次实验中进行单向回避反应。结果：0.332 ug/kg的剂量显著提高了回避性能,而3.32 ug/kg剂量没有显著影响。

安全

• WGK德国: 3