中文名 | 醋酸奥曲肽 |
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英文名 | Octreotide acetate |
中文别名 |
[R-(R^^,R^^)]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-赖氨酰-1-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)丙基]-L-苏氨酰胺环(2→7)二硫化物
奥曲肽 |
英文别名 |
Octreotode Acetate
Octreotide Sandostatin<*> SMS 201-995 OCTREOTIDE ACETATE (GMP) Octreotideacetate 1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane-4-carboxamide, 10-(4-aminobutyl)-19-[[(2R)-2-amino-1-oxo-3-phenylpropyl]amino]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-16-(phenylmethyl)-, (4R,7S,10S,13R,16S,19R)- ctreotide H-D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-L-threoninol acetate salt (Disulfide bond) MFCD00871400 D-Phe-Cys(1)-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys(1)-N-[(1R,2R)-1-(Hydroxymethyl)-2-hydroxypropyl]-NH2 Phe-c(Cys-Phe-Trp-Lys-Thr-Cys)-CH(CH2OH)-CH(OH)-CH3 Longastatin OXTREOTIDE (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-Aminobutyl)-16-benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxy-2-butanyl]-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-19-(D-phenylalanylamino)-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosane-4-carboxamide DARAMONOL Sandostatin Ocetreotide,Acetate |
描述 | Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。 |
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相关类别 | |
体外研究 | 奥曲肽逆转PA诱导的HepG2细胞中Akt和GSK3β磷酸化和GS mRNA表达的改变[1]。 |
体内研究 | 奥曲肽显着降低HFD组肥胖大鼠的血浆葡萄糖水平。奥曲肽干预显着降低血清胰岛素浓度;然而,血清TG,TC,FFA,ALT和AST水平没有显着降低。奥曲肽显着抑制HOMA指数。奥曲肽降低ipGTT和ipITT AUC,但不显着。奥曲肽改善了PA处理的HepG2细胞中HFD诱导的肥胖和脂滴积累的大鼠的脂肪变性。奥曲肽可促进HFD诱导的肥胖大鼠Akt和GSK3β的磷酸化以及GS mRNA的表达[1]。与载体处理的(CONT)组相比,奥曲肽降低了体重和湿肾重量。 PAS和奥曲肽/ PAS治疗降低cAMP水平,但单独的奥曲肽不会在PCK大鼠中降低。在奥曲肽/ PAS组中,pS6阳性细胞显着少于单独PAS组[2]。 |
动物实验 | 将AMale PCK大鼠(n = 24)随机分配至4组中的1组(每组n = 6):每4周一次皮下注射治疗,单独使用8 mg / kg奥曲肽-LAR,单独使用8 mg / kg PAS-LAR ,4至16周龄,共同施用8mg / kg奥曲肽和8mg / kg PAS,或载体(微粒液体; CONT)。载体含有具有聚乳酸 - 共 - 羟基乙酸(PLGA)的共聚物微粒。在4周龄和15周龄清醒大鼠中,使用尾套血压计测定心率(HR),舒张压(DBP)和收缩压(SBP)。在15.5周龄后使用代谢笼测量二十四小时的尿量和食物消耗。测量体重后,在16周龄时用戊巴比妥钠麻醉动物,迅速除去肾脏和肝脏,引起致死性放血。测量总湿肾重和湿肝重量,并收集血样用于测量血清尿素氮(SUN),天冬氨酸氨基转移酶(AST),丙氨酸氨基转移酶(ALT),胰岛素样生长因子-1(IGF-1) ),葡萄糖,胰岛素,胰高血糖素和皮质醇。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 1447.2±65.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C49H66N10O10S2 |
分子量 | 1019.239 |
闪点 | 829.1±34.3 °C |
精确质量 | 1018.440491 |
PSA | 382.82000 |
LogP | 0.77 |
蒸汽压 | 0.0±0.3 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.673 |
储存条件 | −20°C |
水溶解性 | H2O: soluble |
分子结构 | 1、 摩尔折射率:277.04 2、 摩尔体积(cm3/mol):749.5 3、 等张比容(90.2K):2202.1 4、 表面张力(dyne/cm):74.5 5、 极化率(10-24cm3):109.82 |
更多 | 比旋光度:[α]D20-42°(C=0.5,95%乙酸)。 |
个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
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危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
海关编码 | 3004909090 |
~% 83150-76-9 |
文献:Journal of Organic Chemistry, , vol. 68, # 3 p. 1161 - 1162 |
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海关编码 | 3004909090 |
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