113082-98-7

• 常用中文名：依那吉仑
• 常用英文名：Enalkiren
• CAS号：113082-98-7
• 分子式：C₃₅H₅₆N₆O₆
• 分子量：656.85600
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 肾素
• 发布时间：2018-05-06 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 19:27:41
• Enalkiren(A-64662)是一种有效的二肽肾素抑制剂,在纯化的肾肾素-血管紧张素原系统(pH=6.0)中IC50为0.78 nM。Enalkiren抑制肾素活性,并降低收缩压和舒张压。Enalkiren可用于研究原发性高血压[1][2]。

名称

• 中文名: 依那吉仑
• 英文名: 3-amino-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R,4S)-1-cyclohexyl-3,4-dihydroxy-6-methylheptan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(4-methoxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]-3-methylbutanamide
• 英文别名: Enalquireno [INN-Spanish]; Enalkirene [INN-French]; ENALKIREN; Enalkirenum [INN-Latin]; Enalquireno; L-Histidinamide,N-(3-amino-3-methyl-1-oxobutyl)-O-methyl-L-tyrosyl-N-(1-(cyclohexylmethyl)-2,3-dihydroxy-5-methylhexyl)-,(1S-(1R*,2S*,3R*))

物化性质

• 密度: 1.172g/cm3
• 沸点: 986.3ºC at 760mmHg
• 分子式: C₃₅H₅₆N₆O₆
• 分子量: 656.85600
• 闪点: 550.3ºC
• 精确质量: 656.42600
• PSA: 191.69000
• LogP: 4.39660
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.559

生物活性

• 描述: Enalkiren(A-64662)是一种有效的二肽肾素抑制剂,在纯化的肾肾素-血管紧张素原系统(pH=6.0)中IC50为0.78 nM。Enalkiren抑制肾素活性,并降低收缩压和舒张压。Enalkiren可用于研究原发性高血压[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 肾素
• 靶点:

  IC50: 23 nM (hamster dipeptide renin), 14 nM (human dipeptide renin), 2.3 nM (cynomolgus monkey dipeptide renin)[2]

• 体外研究: Enalkiren抑制内源性肾素-血管紧张素原反应,在pH 7.4时,仓鼠、人和食蟹猴血浆中的IC50值分别为23 nM、14 nM和2.3 nM[2]。
• 体内研究: Enalkiren(0.01-10 mg/kg；静脉注射；单剂量)可降低食蟹猴的平均动脉血压[2]。动物模型：食蟹猴[2]剂量：0.01-10 mg/kg给药：静脉注射。；单剂量结果：以剂量相关的方式降低平均动脉血压。