165668-41-7

• 常用中文名：N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺
• 常用英文名：Indisulam
• CAS号：165668-41-7
• 分子式：C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂
• 分子量：385.846
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 碳酸酐酶
• 发布时间：2018-12-20 20:18:29
• 更新时间：2024-01-11 13:13:24
• Indisulam是碳酸酐酶抑制剂和抗肿瘤CDK抑制剂。 Indisulam通过消耗细胞周期蛋白E靶向细胞周期的G1期，诱导p53和p21，并抑制CDK2，导致G1 / S转换的阻断。
• 一、体外活性
  Indisulam对多种人类肿瘤系具有抗增殖作用，其中HCT116结肠直肠是最敏感的，而NCI-H596非小细胞肺癌（NSCLC）最具抗性（IC50分别为0.11和94μg/ ml）。 它以剂量依赖性方式增加细胞周期G1期P388鼠白血病细胞的数量，并对HCT116细胞发挥时间依赖性细胞毒性。
  二、体内活性
  indisulam抑制肿瘤生长并降低小鼠HCT116，SW620和HCT15结肠直肠和LX-1和PC9肺癌异种移植模型中的肿瘤体积。 通过与体外CUL4-DCAF15 E3泛素连接酶结合，Indisulam诱导RNA结合基序蛋白39（RBM39）的蛋白酶体降解。 它也是幽门螺杆菌中碳酸酐酶的抑制剂（Ki = 310-562nM）。 含有indisulam的制剂正在临床研究中用于治疗实体瘤。

名称

• 中文名: 2-[N-(2-氰乙基)-4-[(2,6-二氯-4-硝基苯基)偶氮]苯胺基]乙酸乙酯
• 英文名: 4-N-(3-chloro-1H-indol-7-yl)benzene-1,4-disulfonamide
• 中文别名: N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺
• 英文别名: E7070; Indisulam (IND); 1,4-Benzenedisulfonamide, N-(3-chloro-1H-indol-7-yl)-; indisulam; N-(3-Chloro-1H-indol-7-yl)-1,4-benzenedisulfonamide; N-(3-Chloro-1H-indol-7-yl)benzene-1,4-disulfonamide; Indisulam (USAN/INN); 1,4-Benzenedisulfonamide,N-(3-chloro-1H-indol-7-yl)

物化性质

• 密度: 1.7±0.1 g/cm3
• 沸点: 668.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₂ClN₃O₄S₂
• 分子量: 385.846
• 闪点: 358.4±34.3 °C
• 精确质量: 384.995789
• PSA: 138.88000
• LogP: 2.08
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.731
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Indisulam (E 7070) 是一种 碳酸酐酶抑制剂,也是细胞周期G1期的靶向化合物。通过抑制细胞周期蛋白依赖型激酶 2 (CDK2) 和周期蛋白 E (cyclin E) 的激活,导致G1/S转化被阻滞。在人结肠癌和肺癌细胞中显示了抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
• 靶点:

  Carbonic anhydrase[1].

• 参考文献:

  [1]. Ozawa Y, et al. E7070, a novel sulphonamide agent with potent antitumour activity in vitro and in vivo. Eur J Cancer. 2001 Nov;37(17):2275-82.

  [2]. Abbate F, et al. Carbonic anhydrase inhibitors: E7070, a sulfonamide anticancer agent, potently inhibits cytosolic isozymes I and II, and transmembrane, tumor-associated isozyme IX. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jan 5;14(1):217-23.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H315-H319
• 警示性声明: P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2935009090

海关

海关编码	2935009090
中文概述	2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%