145455-23-8

• 常用中文名：L-692429
• 常用英文名：L-692429
• CAS号：145455-23-8
• 分子式：C₂₉H₃₁N₇O₂
• 分子量：509.60200
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2016-04-04 17:57:31
• 更新时间：2024-01-09 23:03:27
• L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。

名称

• 英文名: 3-amino-3-methyl-N-[(3R)-2-oxo-1-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-4,5-dihydro-3H-1-benzazepin-3-yl]butanamide
• 英文别名: l 692,429

物化性质

• 密度: 1.33g/cm3
• 分子式: C₂₉H₃₁N₇O₂
• 分子量: 509.60200
• 精确质量: 509.25400
• PSA: 133.38000
• LogP: 5.23090
• 折射率: 1.678

生物活性

• 描述: L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Growth hormone secretagogue (GHS)[1][3]

• 体外研究: L-692429刺激细胞内钙释放、磷酸肌醇(IP)转换、环腺苷酸应答元件结合蛋白(CREB)活性、血清应答元件活性和生物发光共振能量转移(BRET)活性,EC50值分别为26、47、60、63和58纳米[2]。用L-692429处理瞬时表达标记生长激素促分泌素(GHS)受体的标志表位的HeLa-T4细胞。钙指示剂fluo-3/AM荧光法测定细胞内钙的释放。未转化的HeLa-T4细胞对L-692429治疗无效,而瞬时表达GHS受体的HeLa-T4细胞在L-692429治疗后荧光发射增强。在L-692429治疗后,荧光素酶活性显著增加,表明GHS受体的激活刺激MAPK途径[3]。
• 体内研究: 当在麻醉大鼠(Wistar大鼠)中测试时,L-756867以剂量依赖的方式抑制L-692429(100μg/kg)刺激的生长激素分泌。在静脉注射100μg/kg L-756867时观察到完全抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cheng K, et al. Inhibition of L-692,429-stimulated rat growth hormone release by a weak substance P antagonist: L-756,867. J Endocrinol. 1997 Jan;152(1):155-8.

  [2]. Holst B, et al. Nonpeptide and peptide growth hormone secretagogues act both as ghrelin receptor agonist and as positive or negative allosteric modulators of ghrelin signaling. Mol Endocrinol. 2005 Sep;19(9):2400-11.

  [3]. Cunha SR, et al. Ghrelin and growth hormone (GH) secretagogues potentiate GH-releasing hormone (GHRH)-induced cyclic adenosine 3',5'-monophosphate production in cells expressing transfected GHRH and GH secretagogue receptors. Endocrinology. 2002 Dec;143(12):4570-82.