1189685-70-8

• 常用中文名：伐地那非-d5
• 常用英文名：Vardenafil-d5
• CAS号：1189685-70-8
• 分子式：C₂₃H₂₇D₅N₆O₄S
• 分子量：493.63
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2017-05-04 15:17:39
• 更新时间：2024-01-06 12:27:17
• 伐地那非-d5是氘标记的伐地那非。伐地那非是一种选择性、口服活性、有效的磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂,IC50为0.7 nM。伐地那非显示出对PDE1(180 nM)、PDE6(11 nM)、PDE2、PDE3和PDE4(>1000 nM)的选择性。伐地那非竞争性抑制环鸟苷单磷酸(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。伐地那非可用于勃起功能障碍的研究[1][2]。

名称

• 中文名: 伐地那非-d5
• 英文名: 2-[2-ethoxy-5-[4-(1,1,2,2,2-pentadeuterioethyl)piperazin-1-yl]sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one
• 英文别名: Vardenafil-d5; Nuviva-d5; Imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one, 2-[2-ethoxy-5-[[4-(ethyl-d)-1-piperazinyl]sulfonyl]phenyl]-5-methyl-7-propyl-; Levitra-d5; 2-(2-Ethoxy-5-{[4-(H)ethyl-1-piperazinyl]sulfonyl}phenyl)-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 692.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₇D₅N₆O₄S
• 分子量: 493.63
• 闪点: 372.5±34.3 °C
• 精确质量: 493.251953
• PSA: 121.28000
• LogP: 2.65
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.656

生物活性

• 描述: 伐地那非-d5是氘标记的伐地那非。伐地那非是一种选择性、口服活性、有效的磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂,IC50为0.7 nM。伐地那非显示出对PDE1(180 nM)、PDE6(11 nM)、PDE2、PDE3和PDE4(>1000 nM)的选择性。伐地那非竞争性抑制环鸟苷单磷酸(cGMP)水解,从而增加cGMP水平。伐地那非可用于勃起功能障碍的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Ashour AE, et al. Vardenafil dihydrochloride. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2014;39:515-544.

  [3]. Saenz de Tejada I, et al. The phosphodiesterase inhibitory selectivity and the in vitro and in vivo potency of the new PDE5 inhibitor vardenafil. Int J Impot Res. 2001;13(5):282-290.