247016-69-9

• 常用中文名：NVP DPP 728
• 常用英文名：NVP DPP 728
• CAS号：247016-69-9
• 分子式：C₁₅H₁₈N₆O
• 分子量：298.34
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 二肽基肽酶
• 发布时间：2017-12-17 06:40:51
• 更新时间：2024-01-01 20:24:12
• NVP-DPP728是一种有效、可逆和腈依赖性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂。NVP-DPP728可抑制人DPP-IV酰胺分解活性,Ki为11 nM。NVP-DPP728抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的反应。NVP-DPP728可用于糖尿病研究[1]。

名称

• 英文名: 6-[2-[[2-(2-cyanopyrrolidin-1-yl)-2-oxoethyl]amino]ethylamino]pyridine-3-carbonitrile,dihydrochloride
• 英文别名: 3-Pyridinecarbonitrile, 6-[[2-[[2-[(2S)-2-cyano-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl]amino]ethyl]amino]-, hydrochloride (1:2); 6-{[2-({2-[(2S)-2-Cyano-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl}amino)ethyl]amino}nicotinonitrile dihydrochloride; 6-{[2-({2-[(2S)-2-Cyanopyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl}amino)ethyl]amino}nicotinonitrile dihydrochloride; nvp dpp 728 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₈N₆O
• 分子量: 298.34
• 精确质量: 370.107574
• PSA: 104.84000
• LogP: 2.47516

生物活性

• 描述: NVP-DPP728是一种有效、可逆和腈依赖性二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂。NVP-DPP728可抑制人DPP-IV酰胺分解活性,Ki为11 nM。NVP-DPP728抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的降解,从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的反应。NVP-DPP728可用于糖尿病研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 二肽基肽酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Ki: 11 nM (DPP-IV)[1]

• 参考文献:

  [1]. Hughes TE, et al. NVP-DPP728 (1-[[[2-[(5-cyanopyridin-2-yl)amino]ethyl]amino]acetyl]-2-cyano-(S)- pyrrolidine), a slow-binding inhibitor of dipeptidyl peptidase IV. Biochemistry. 1999;38(36):11597-11603.

合成路线

207557-35-5 202460-48-8 ~32% 247016-69-9

文献：Villhauer, Edwin B.; Brinkman, John A.; Naderi, Goli B.; Dunning, Beth E.; Mangold, Bonnie L.; Mone, Manisha D.; Russell, Mary E.; Weldon, Stephen C.; Hughes, Thomas E. Journal of Medicinal Chemistry, 2002 , vol. 45, # 12 p. 2362 - 2365

214398-99-9 ~% 247016-69-9

文献：Villhauer, Edwin B.; Brinkman, John A.; Naderi, Goli B.; Burkey, Bryan F.; Dunning, Beth E.; Prasad, Kapa; Mangold, Bonnie L.; Russell, Mary E.; Hughes, Thomas E. Journal of Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 46, # 13 p. 2774 - 2789

7531-52-4 ~% 247016-69-9

文献：Villhauer, Edwin B.; Brinkman, John A.; Naderi, Goli B.; Burkey, Bryan F.; Dunning, Beth E.; Prasad, Kapa; Mangold, Bonnie L.; Russell, Mary E.; Hughes, Thomas E. Journal of Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 46, # 13 p. 2774 - 2789

207557-33-3 ~% 247016-69-9

文献：Willand, Nicolas; Joossens, Jurgen; Gesquiere, Jean-Claude; Tartar, Andre L; Evans, D.Michael; Roe, Michael B Tetrahedron, 2002 , vol. 58, # 28 p. 5741 - 5746

477290-51-0 ~% 247016-69-9

文献：Willand, Nicolas; Joossens, Jurgen; Gesquiere, Jean-Claude; Tartar, Andre L; Evans, D.Michael; Roe, Michael B Tetrahedron, 2002 , vol. 58, # 28 p. 5741 - 5746

33252-28-7 ~% 247016-69-9

文献：Villhauer, Edwin B.; Brinkman, John A.; Naderi, Goli B.; Dunning, Beth E.; Mangold, Bonnie L.; Mone, Manisha D.; Russell, Mary E.; Weldon, Stephen C.; Hughes, Thomas E. Journal of Medicinal Chemistry, 2002 , vol. 45, # 12 p. 2362 - 2365

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