902156-99-4

• 常用中文名：NVP-LCQ195
• 常用英文名：NVP-LCQ195
• CAS号：902156-99-4
• 分子式：C₁₇H₁₉Cl₂N₅O₄S
• 分子量：460.33500
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-11-28 02:12:13
• 更新时间：2024-07-19 20:13:08
• NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。

名称

• 中文名: NVP-LCQ195
• 英文名: 4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-(1-methylsulfonylpiperidin-4-yl)-1H-pyrazole-5-carboxamide
• 英文别名: CS-0840; AT 9311; 4-(2,6-dichlorobenzoylamino)-1H-pyrazole-3-carboxylic acid (1-methanesulphonyl-piperidin-4-yl)amide; NVP LCQ195; LCQ 195; NVP-LCQ195

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₉Cl₂N₅O₄S
• 分子量: 460.33500
• 精确质量: 459.05300
• PSA: 136.13000
• LogP: 3.91620
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Cdk5/p25:1 nM (IC50)

  CDK5/p35:1 nM (IC50)

  Cdk1/cyclin B:2 nM (IC50)

  cdk2/cyclin A:2 nM (IC50)

  CDK2/cyclinE:5 nM (IC50)

  CDK9/cyclinT1:15 nM (IC50)

  CDK3/Cyclin E:42 nM (IC50)

  cdk6/cyclin D3:187 nM (IC50)

  CDK7/Cyclin H/MAT1:3564 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. McMillin DW, Delmore J, Negri J et al. Molecular and cellular effects of multi-targeted cyclin-dependent kinase inhibition in myeloma: biological and clinical implications. Br J Haematol. 2011 Feb;152(4):420-32.

合成路线

124-63-0 ~93% 902156-99-4

文献：ASTEX THERAPEUTICS LIMITED Patent: WO2008/1101 A2, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 366-367 ;

902152-86-7 4659-45-4 ~% 902156-99-4

文献：ASTEX THERAPEUTICS LIMITED Patent: WO2008/1101 A2, 2008 ; Location in patent: Page/Page column 369-370 ;

825619-04-3 741713-99-5 ~49% 902156-99-4

文献：ASTEX THERAPEUTICS LIMITED Patent: WO2007/129066 A1, 2007 ; Location in patent: Page/Page column 97-98 ;