496955-42-1

• 常用中文名：2-butyl-9-methyl-8-(triazol-2-yl)purin-6-amine
• 常用英文名：2-butyl-9-methyl-8-(triazol-2-yl)purin-6-amine
• CAS号：496955-42-1
• 分子式：C₁₂H₁₆N₈
• 分子量：272.30900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2018-06-26 19:25:09
• 更新时间：2024-01-11 14:15:19
• ST 1535是一种有效的口服活性A2A腺苷受体拮抗剂。ST 1535显示了抗帕金森氏症活性和抗肾上腺素能作用。ST 1535具有研究帕金森病的潜力[1][2]。

名称

• 英文名: 2-butyl-9-methyl-8-(triazol-2-yl)purin-6-amine
• 英文别名: st-1535

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₆N₈
• 分子量: 272.30900
• 精确质量: 272.15000
• PSA: 100.33000
• LogP: 1.45000

生物活性

• 描述: ST 1535是一种有效的口服活性A2A腺苷受体拮抗剂。ST 1535显示了抗帕金森氏症活性和抗肾上腺素能作用。ST 1535具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  A2a adenosine receptor

• 体外研究: ST 1535(0-1000 nM)抑制 首席人事官细胞中 福斯克林(HY-15371)诱导的 营地的形成,对 hA1、hA2A、hA2B、hA3的 国际50值分别为 510、353、950、>1000 nM[1]
• 体内研究: ST 1535(0、5、10 mg/kg；口服) 拮抗 A2A型腺苷激动剂 CGS 21680(HY-13201)(i.c.v.)诱发的僵直症[1]。 ST 1535(10、20、40 mg/kg腹腔注射) 增加在大鼠中 l-DOPA(HY-N0304)引起的对侧转动次数[2]。 动物模型：5-6周CD1雄性小鼠[1]剂量：0、5、10 mg/kg给药：P.o.结果：静脉注射A2A腺苷激动剂CGS 21680诱导的拮抗性催化作用。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：10、20、40 mg/kg给药：I.p.结果：在20和40 mg/kg剂量下,l-DOPA(3 mg/kg I.p.)显著增加了对侧翻转次数。
• 参考文献:

  [1]. Stasi MA, et al. ST 1535: a preferential A2A adenosine receptor antagonist. Int J Neuropsychopharmacol. 2006 Oct;9(5):575-84.

  [2]. Tronci E, et al. Characterization of the antiparkinsonian effects of the new adenosine A2A receptor antagonist ST1535: acute and subchronic studies in rats. Eur J Pharmacol. 2007 Jul 2;566(1-3):94-102.