229016-73-3

• 常用中文名：Ceftaroline fosamil inner salt
• 常用英文名：Ceftaroline FosaMil Inner salt
• CAS号：229016-73-3
• 分子式：C₂₂H₂₂N₈O₈PS₄
• 分子量：685.69300
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2016-07-02 08:16:24
• 更新时间：2024-01-10 00:23:08
• 头孢他洛林-福沙米(TAK-599)内盐是一种头孢菌素衍生物,是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)T-91825的N-膦酰前药。头孢他洛林-福沙米内盐可用于MRSA感染的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: ceftaroline fosamil
• 英文别名: (6R,7R)-7-[[(2E)-2-ethoxyimino-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl]amino]-3-[[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; Pyridinium,4-[2-[[(6R,7R)-2-carboxy-7-[[(2Z)-2-(ethoxyimino)-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]thio]-4-thiazolyl]-1-methyl-,inner salt; Ceftaroline FosaMil Inner salt

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₂N₈O₈PS₄
• 分子量: 685.69300
• 精确质量: 685.01800
• PSA: 344.02000
• LogP: 1.41980

生物活性

• 描述: 头孢他洛林-福沙米(TAK-599)内盐是一种头孢菌素衍生物,是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)T-91825的N-膦酰前药。头孢他洛林-福沙米内盐可用于MRSA感染的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体内研究: 头孢他洛林福沙米尔内盐(s.c.)对s。小鼠体内的金黄色葡萄球菌N133,ED50为1.60-2.37 mg/kg[1]。头孢他洛林福沙米内盐(10mg/kg；s、 c.)在大鼠和猴子的血液中迅速消失并顺利转化为T-91825[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ishikawa T, et, al. TAK-599, a novel N-phosphono type prodrug of anti-MRSA cephalosporin T-91825: synthesis, physicochemical and pharmacological properties. Bioorg Med Chem. 2003 May 29;11(11):2427-37.

  [2]. Jacqueline C, et, al. In vivo efficacy of ceftaroline (PPI-0903), a new broad-spectrum cephalosporin, compared with linezolid and vancomycin against methicillin-resistant and vancomycin-intermediate Staphylococcus aureus in a rabbit endocarditis model. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Sep;51(9):3397-400.

  [3]. Parish D, et, al. Ceftaroline fosamil, a cephalosporin derivative for the potential treatment of MRSA infection. Curr Opin Investig Drugs. 2008 Feb;9(2):201-9.