535974-91-5

• 常用中文名：5'-Iodoresiniferatoxin
• 常用英文名：5'-Iodoresiniferatoxin
• CAS号：535974-91-5
• 分子式：C₃₇H₃₉IO₉
• 分子量：754.60
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2017-04-03 22:35:36
• 更新时间：2024-01-06 19:07:35
• 5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 是一种选择性的 TRPV1 拮抗剂,对大鼠和人类受体的 IC50 分别为 0.7 和 5.4 nM。5-Iodoresiniferatoxin 会在体内诱导 TRPV1 依赖性低温。

名称

• 英文名: i-rtx
• 英文别名: [(1R,2R,6R,10S,11R,15R,17R)-13-Benzyl-6-hydroxy-15-isopropenyl-4,17-dimethyl-5-oxo-12,14,18-trioxapentacyclo[11.4.1.0.0.0]octadeca-3,8-dien-8-yl]methyl (4-hydroxy-3-iodo-5-methoxyphe nyl)acetate; 5-I-RTX; 5'-Iodoresiniferatoxin; Benzeneacetic acid, 4-hydroxy-3-iodo-5-methoxy-, [(3aR,3bS,6aR,9aR,9bR,10R,11aR)-3a,3b,6,6a,9a,10,11,11a-octahydro-6a-hydroxy-8,10-dimethyl-11a-(1-methylethenyl)-7-oxo-2-(phenylmethyl)-7H-2,9b-epoxyazuleno[4',5':5,6]benzo[1,2-d]-1,3-dioxol-5-yl]methyl ester; [(1R,2R,6R,10S,11R,15R,17R)-13-Benzyl-6-hydroxy-4,17-dimethyl-5-oxo-15-(prop-1-en-2-yl)-12,14,18-trioxapentacyclo[11.4.1.0.0.0]octadeca-3,8-dien-8-yl]methyl (4-hydroxy-3-iodo-5-methoxyphenyl)acetate

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 782.4±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₇H₃₉IO₉
• 分子量: 754.60
• 闪点: 427.0±32.9 °C
• 精确质量: 754.163879
• PSA: 120.75000
• LogP: 6.65
• 蒸汽压: 0.0±2.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.671

生物活性

• 描述: 5-Iodoresiniferatoxin (I-RTX) 是一种选择性的 TRPV1 拮抗剂,对大鼠和人类受体的 IC50 分别为 0.7 和 5.4 nM。5-Iodoresiniferatoxin 会在体内诱导 TRPV1 依赖性低温。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  rTRPV1:0.7 nM (IC50)

  hTRPV1:5.4 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Seabrook GR, et, al. Functional properties of the high-affinity TRPV1 (VR1) vanilloid receptor antagonist (4-hydroxy-5-iodo-3-methoxyphenylacetate ester) iodo-resiniferatoxin. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Dec;303(3):1052-60.

  [2]. Shimizu I, et, al. 5-Iodoresiniferatoxin evokes hypothermia in mice and is a partial transient receptor potential vanilloid 1 agonist in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Sep;314(3):1378-85.