728-61-0

• 常用中文名：乌药内酯
• 常用英文名：Linderalactone
• CAS号：728-61-0
• 分子式：C₁₅H₁₆O₃
• 分子量：244.286
• 相关类别： 生物化工 植物提取物
• 发布时间：2018-06-30 14:37:23
• 更新时间：2024-01-02 19:05:26
• Linderalactone 是从 Radix linderae 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。

名称

• 中文名: 钓樟内酯
• 英文名: (R,E)-3,11-Dimethyl-8,9-dihydro-4H-4,7-(metheno)furo[3,2-c][1]oxacycloundecin-6(12H)-one
• 中文别名: 乌药内酯
• 英文别名: (1R)-3,8-Dimethyl-5,14-dioxatricyclo[10.2.1.0]pentadeca-2(6),3,8,12(15)-tetraen-13-one; 6H-4,7-Methenofuro[3,2-c]oxacycloundecin-6-one, 4,8,9,12-tetrahydro-3,11-dimethyl-, (4R)-; (R,10E)-4,8,9,12-Tetrahydro-3,11-dimethyl-6H-4,7-methenofuro[3,2-c]oxacycloundecin-6-one; 6H-4,7-Methenofuro(3,2-c)oxacycloundecin-6-one, 4,8,9,12-tetrahydro-3,11-dimethyl-, (4R,10E)-; Linderalactone

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 437.9±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₆O₃
• 分子量: 244.286
• 闪点: 218.6±28.7 °C
• 精确质量: 244.109940
• PSA: 39.44000
• LogP: 3.27
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.572
• 储存条件: 2-8C

生物活性

• 描述: Linderalactone 是从 Radix linderae 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Linderalactone(0-100μM；24小时；A549细胞)处理浓度依赖性地抑制A549细胞的生长。linderalactone的IC50为15μM[1]。Linderalactone(7.5-30μM；A549细胞)处理以剂量依赖性方式诱导A549细胞凋亡[1]。Linderalactone(7.5-30μM；24小时；A549细胞)处理剂量依赖性地诱导A549细胞的G2/M细胞周期停滞[1]。Linderalactone(7.5-30μM；A549细胞)抑制STAT1,JAK1和JAK2的表达。Linderalactone还可以抑制pSTAT1,pSTAT-2,pJAK1和pJAk2的磷酸化[1]。细胞活力测定[1]细胞系：肺癌A549细胞浓度：0μM,1.6μM,3.2μM,6.25μM,12.5μM,25μM,50μM,100μM孵育时间：24小时结果：抑制A549细胞的生长浓度依赖性。细胞凋亡分析[1]细胞系：肺癌A549细胞浓度：7.5μM,15μM,30μM孵育时间：结果：诱导A549细胞凋亡呈剂量依赖性。细胞周期分析[1]细胞系：肺癌A549细胞浓度：7.5μM,15μM,30μM孵育时间：24小时结果：诱导G2/M细胞周期停滞。蛋白质印迹分析[1]细胞系：肺癌A549细胞浓度：7.5μM,15μM,30μM孵育时间：结果：抑制A549细胞中JAK/STAT通路。
• 参考文献:

  [1]. Deng Y, et al. Linderalactone inhibits human lung cancer growth by modulating the expression of apoptosis-related proteins, G2/M cell cycle arrest and inhibition of JAK/STAT signalling pathway. J BUON. 2019 Mar-Apr;24(2):566-571.

  [2]. Qinghua Sun, et al. Preparative Isolation and Purification of Linderalactone and Lindenenol from Radix linderae by HSCCC. Journal of Liquid Chromatography & Related Technologies. Aug 2005:113-121.