479-91-4

• 常用中文名：蔓荆子黄素
• 常用英文名：Vitexicarpin
• CAS号：479-91-4
• 分子式：C₁₉H₁₈O₈
• 分子量：374.341
• 相关类别： 生物化工 中草药成分
• 发布时间：2018-05-04 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 17:57:27
• Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物,具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。

名称

• 中文名: 蔓荆子黄素
• 英文名: casticin
• 中文别名: 紫花牡荆素; 紫花牡荆素; 5-羟基-2-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-3,6,7-三甲氧基苯并吡喃-4-酮
• 英文别名: Casticin; quercetagetin-3,6,7,4'-tetramethylether; 3,4',6,7-Tetramethoxy-3',5-dihydroxyflavone; MFCD00210481; 5,3'-DIHYDROXY-3,6,7,4'-TETRAMETHOXYFLAVONE; Vitexicarpin; 4H-1-Benzopyran-4-one, 5-hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,6,7-trimethoxy-; Agnus castus fruit; Casticine; VITEXICARPIM; 4H-1-Benzopyran-4-one,5-hydroxy-2; 3',5-dihydroxy-3,4',6,7-tetramethoxyflavone; 5-Hydroxy-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-3,6,7-trimethoxy-4H-chromen-4-one

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 617.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₈O₈
• 分子量: 374.341
• 闪点: 223.5±25.0 °C
• 精确质量: 374.100159
• PSA: 107.59000
• LogP: 2.13
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.640
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Casticin 是从蔓荆子中得到的甲氧基黄酮化合物,具有抗有丝分裂和抗炎活性。Casticin 能够抑制 STAT3 的活化。
• 相关类别:
  天然产物 >> 黄酮类化合物
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  STAT3[3]

• 体外研究: Casticin(0.2-1.0μM)剂量依赖性地抑制KB细胞的增殖,在第3天IC50为0.23μM,而对3T3 Swiss Albino和TIG-103细胞没有显着抑制作用。 Casticin(0.6μM)改变纺锤体形态,部分有丝分裂纺锤体破坏或纺锤体紊乱[1]。 Casticin(0-40μM)剂量依赖性地抑制LX2细胞的增殖。 Casticin(40μM)抑制L02细胞增殖并诱导细胞凋亡。通过评估TGF-β,胶原α1(I),MMP-2,MMP-9,TIMP-1和TIMP-2的mRNA水平,Casticin抑制TGF-β1对LX2细胞ECM沉积的纤维化作用[2]。 Casticin(0-8μM)降低了786-O,YD-8和HN-9细胞的活力,但对正常HEL 299细胞没有显着影响。 Casticin(5μM)增加裂解caspase-3和PPAR,降低B细胞淋巴瘤-特大型(Bcl-xl),Bcl-2,IAP-1/-2,血管内皮生长因子(VEGF),基质的水平786-O,YD-8和HN-9细胞中的金属肽酶9(MMP-9)和环氧合酶2(COX-2)蛋白。 Casticin(5μM)也促进凋亡细胞死亡,抑制肿瘤细胞中的组成型活性STAT3,通过改变上游STAT3调节剂的活性调节STAT3活化,并消除IL-6诱导的STAT3活化。此外,Casticin(2.5μM)增强了786-O细胞中电离辐射的作用,并增强了放疗的治疗效果[3]。
• 体内研究: Casticin(20 mg/kg,po)对CCl4和BDL诱导的肝损伤小鼠的肝脏有毒性作用。 Casticin在体内减弱由CCl4或BDL诱导的肝纤维化。 Casticin通过阻断体内TGF-β/ Smad信号传导抑制HSC活化和胶原基质表达[2]。
• 细胞实验: 将LX-2细胞或L02细胞以每孔5×103个细胞的密度接种在96孔板中，并在含有血清的生长培养基中用Casticin（0-40μM）处理48小时。使用CCK-8测定试剂盒测定细胞增殖[2]。
• 动物实验: 小鼠[2]将体重为20-30g的6-8周龄的雄性小鼠保持在温度受控的房间中，其具有交替的12小时黑暗和光照循环。将总共32只小鼠随机分成4组，每组8只动物：对照，Casticin，CCl4和CCl4 + Casticin。为了诱导肝纤维化，将溶解在橄榄油（20％）中的CCl4腹膜内注射到CCl4和CCl4 + Casticin组中的小鼠（1.0mL / kg体重）中，每周两次，持续六周。对照组和Casticin组小鼠注射等量的橄榄油。将Casticin溶于0.25％Tween-80中。用CCl4或橄榄油处理6周后，Casticin组和CCl4 + Casticin组小鼠每天通过胃管灌胃接受Casticin（20 mg / kg）两周，其他两组给予0.25％的当量体积吐温80。在8周干预期后，在3％戊巴比妥钠麻醉（40mg / kg ip）下对小鼠进行安乐死，并收集来自所有动物的肝脏和血液。通过离心（1600g，15分钟）获得血清并储存在-20℃以进一步检查[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kobayakawa J, et al. G2-M arrest and antimitotic activity mediated by casticin, a flavonoid isolated from Viticis Fructus (Vitex rotundifolia Linne fil.). Cancer Lett. 2004 May 10;208(1):59-64.

  [2]. Zhou L, et al. Casticin attenuates liver fibrosis and hepatic stellate cell activation by blocking TGF-β/Smad signaling pathway. Oncotarget. 2017 Apr 27;8(34):56267-56280.

  [3]. Lee JH, et al. Casticin inhibits growth and enhances ionizing radiation-induced apoptosis through the suppression of STAT3 signaling cascade. J Cell Biochem. 2018 Dec 5.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport