960539-70-2

• 常用中文名：达普司他
• 常用英文名：Daprodustat
• CAS号：960539-70-2
• 分子式：C₁₉H₂₇N₃O₆
• 分子量：393.434
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 发布时间：2018-06-09 20:54:08
• 更新时间：2024-01-02 16:48:38
• Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂,用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。

名称

• 中文名: 达普司他
• 英文名: Daprodustat
• 英文别名: N-[(1,3-Dicyclohexyl-2,4,6-trioxohexahydro-5-pyrimidinyl)carbonyl]glycine; (1,3-dicyclohexyl-2,4,6-trioxohexahydropyrimidine-5-carbonyl)glycine; GSK-1278863; Glycine, N-[(1,3-dicyclohexylhexahydro-2,4,6-trioxo-5-pyrimidinyl)carbonyl]-; UNII:JVR38ZM64B; daprodustat; 2-(1,3-dicyclohexyl-2,4,6-trioxohexahydropyrimidine-5-carboxamido)acetic acid; GSK1278863

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₉H₂₇N₃O₆
• 分子量: 393.434
• 精确质量: 393.189972
• PSA: 124.09000
• LogP: 0.86
• 外观性状: white solid
• 折射率: 1.580
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Daprodustat 是一种口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIFPH) 抑制剂,用于治疗与慢性肾病相关的贫血病。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: GSK1278863是一种口服给药的小分子PHI,可刺激内源性EPO合成并诱导有效的红细胞生成[1]。 GSK1278863已被证明可增加促红细胞生成素水平,导致血红蛋白,血细胞比容和红细胞数量增加[2]。
• 参考文献:

  [1]. Brigandi RA, et al. A Novel Hypoxia-Inducible Factor-Prolyl Hydroxylase Inhibitor (GSK1278863) for Anemia in CKD: A 28-Day, Phase 2A Randomized Trial. Am J Kidney Dis. 2016 Jun;67(6):861-71

  [2]. Hara K, et al. Pharmacokinetics, pharmacodynamics and safety of single, oral doses of GSK1278863, a novel HIF-prolyl hydroxylase inhibitor, in healthy Japanese and Caucasian subjects. Drug Metab Pharmacokinet. 2015 Dec;30(6):410-8