1346527-98-7

• 常用中文名：ML240
• 常用英文名：ML 240
• CAS号：1346527-98-7
• 分子式：C₂₃H₂₀N₆O
• 分子量：396.44500
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 P97
• 发布时间：2017-04-06 03:01:24
• 更新时间：2024-01-08 14:28:20
• ML240 是一种有效的 p97 抑制剂，抑制 p97 ATPase，IC₅₀ 值为 100 nM。

名称

• 中文名: ML240
• 英文名: 2-(2-Amino-1H-benzimidazol-1-yl)-N-benzyl-8-methoxy-4-quinazolinamine
• 英文别名: 2-(2-Amino-1H-benzimidazol-1-yl)-N-benzyl-8-methoxy-4-quinazolinamine; 4-Quinazolinamine, 2-(2-amino-1H-benzimidazol-1-yl)-8-methoxy-N-(phenylmethyl)-; CID-49830258; ML-240; ML240

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 696.6±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₀N₆O
• 分子量: 396.44500
• 闪点: 375.1±34.3 °C
• 精确质量: 396.17000
• PSA: 91.61000
• LogP: 3.75
• 外观性状: light yellow solid
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.718
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,抑制 p97 ATPase,IC50 值为 100 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> P97
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 100 nM (p97)[1]

• 体外研究: ML240是一种有效的p97抑制剂,IC50为100 nM。 ML240在UbG76V-GFP稳定化测定中具有活性(IC50,0.9μM)。 ML240相对于ATP具有竞争性抑制p97,Ki值为0.22μM。当在20μM下测试时,ML240还抑制仅三个蛋白激酶结构域的标记> 50％：PIP5 K3(属于磷酸肌醇-3激酶家族),JAK1 JH2(JAK1的N-末端假激酶结构域)和DNAPK(DNA依赖性)蛋白激酶)。 ML240(1.1,3.3,10或20μM)诱导刽子手半胱氨酸蛋白酶3和7并且不依赖于顶端半胱天冬酶8和9而引发细胞死亡[1]。 ML240对HCT15和SW403细胞具有细胞毒性,处理24小时后GI50分别为0.76和0.5μM,处理72小时后分别为0.54和0.5μM[2]。
• 细胞实验: 将稳定表达ODD-荧光素酶的HeLa细胞接种到96孔白色固体底板（5000个细胞/孔）上，并使细胞生长16小时。用含有MG132（4μM）的DMEM处理细胞1小时，并用100μLPBS洗涤两次。将含有2.5％FBS，环己酰亚胺（50μg/ mL）和ML240的DMEM加入到孔中。制备四个96孔板，并在每个时间点（70,90,120或150分钟）从培养箱中取出一个板。将荧光素（50μL，1mg / mL，在PBS中）加入到含有50μL培养基的每个孔中，并在室温下以500rpm振荡温育5分钟。在Synergy HT微孔板读数器[2]上以0.1ms积分时间确定发光强度。
• 参考文献:

  [1]. Chou TF et al. Structure-activity relationship study reveals ML240 and ML241 as potent and selective inhibitors of p97 ATPase. ChemMedChem, 2013 Feb, 8(2):297-312.

  [2]. Chou TF, et al. Selective, reversible inhibitors of the AAA ATPase p97. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. April 14, 2011.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport