166663-25-8

• 常用中文名：阿尼芬净
• 常用英文名：Anidulafungin
• CAS号：166663-25-8
• 分子式：C₅₈H₇₃N₇O₁₇
• 分子量：1140.237
• 相关类别： 原料药 专科用药 眼科用药
• 发布时间：2018-03-29 08:00:00
• 更新时间：2024-01-02 19:43:13
• Anidulafungin 是一种新型的半合成棘球白素,具有抗真菌 (antifungal) 效力。

名称

• 中文名: 阿尼芬净
• 英文名: anidulafungin
• 英文别名: V-Echinocandin; Anidulafungin; N-{(2R,6S,9S,11R,12R,14aS,15S,16S,20S,23S,25aS)-23-[(1S,2S)-1,2-Dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-2,11,12,15-tetrahydroxy-6,20-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-16-methyl-5,8,14,19,22,25-hexaoxotetracosahydro-1H-dipyrrolo[2,1-c:2',1'-l][1,4,7,10,13,16]hexaazacyclohenicosin-9-yl}-4''-(pentyloxy)-1,1':4',1''-terphenyl-4-carboxamide; VER-002; Ecalta; [1,1':4',1''-Terphenyl]-4-carboxamide, N-[(2R,6S,9S,11R,12R,14aS,15S,16S,20S,23S,25aS)-23-[(1S,2S)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]tetracosahydro-2,11,12,15-tetrahydroxy-6,20-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-16-methyl-5,8,14,19,22,25-hexaoxo-1H-dipyrrolo[2,1-c:2',1'-l][1,4,7,10,13,16]hexaazacycloheneicosin-9-yl]-4''-(pentyloxy)-; Eraxis; LY 303366

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 1477.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₅₈H₇₃N₇O₁₇
• 分子量: 1140.237
• 闪点: 847.0±34.3 °C
• 精确质量: 1139.506348
• PSA: 377.42000
• LogP: -3.86
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.688
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Anidulafungin 是一种新型的半合成棘球白素,具有抗真菌 (antifungal) 效力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 真菌
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  Antifungal[1]

• 体外研究: Anidulafungin(LY-303366)对所有白色念珠菌(n = 99),光滑念珠菌(n = 18)和热带假丝酵母(n = 10)分离株的MIC均≤0.32μg/ mL。 Anidulafungin对曲霉菌种也具有活性(90％的菌株被抑制的最低有效浓度,0.02μg/ mL)(n = 20),对近平滑念珠菌的活性较低(MIC中90％的菌株被抑制[ MIC90],5.12μg/ mL)(n = 10),对新生隐球菌(MIC90>10.24μg/ mL)(n = 15)和B. dermatitidis(MIC90,16μg/ mL)无效(n = 29)氟康唑对3种热带假丝酵母菌株,7株光滑念珠菌和2株克鲁斯念珠菌的MIC均≥16μg/ mL。 Anidulafungin对这12个菌株中的11个的MIC为0.08-0.32mg/mL。第十二菌株是克芜菁菌株(氟康唑MIC,32μg/ mL),其中Anidulafungin MIC为1.28mg/mL。对于这12种菌株,90％的分离株被抑制的MIC(MIC90)为0.32μg/ mL。其余18株光滑芽孢杆菌分离株和氟利昂霉素分离物的Anidulafungin MIC90(FluconazoleMICs≥8μg/ mL)也为0.32 mg/mL。 Anidulafungin对氟康唑MICs≥16mg/ mL的念珠菌属物种和氟康唑MICs≥8μg/ mL的念珠菌物种具有同样的活性。 Anidulafungin对C. neoformans和B. dermatitidis的活性显着低于对C. albicans,C。glabrata和C. tropicalis的活性。酮康唑和两性霉素B是针对新生隐球菌和皮肤癣菌测试的最活跃的抗真菌剂。 Anidulafungin表现出对Aspergillus物种的有效体外活性,MEC90为0.02μg/ mL。对照菌株酵母分离物中的Anidulafungin的MIC对于白色念珠菌ATCC 90028为0.02μg/ mL,对于C. glabrata ATCC 90030为0.16 mg/mL,对于C. neoformans ATCC 90112为>10.24μg/ mL [1]。用CD101选择的CD101 MIC增加2倍或更多的菌株对于Anidulafungin(ANF)和/或Caspofungin(CSF)的MIC增加至少2倍[2]。
• 细胞实验: CD101（以前的SP 3025，biafungin，AF-025）的库存在使用前在100％DMSO中新鲜制备。比较抗真菌剂Anidulafungin（ANF），Caspofungin（CSF）和两性霉素B（AMB）也在100％DMSO中制备。根据CLSI指南，通过肉汤微量稀释进行MIC测定，不同的是测试化合物以50倍最终测定浓度配制，并使用100μL测定混合物体积（2μL添加至含有细胞的98μL含肉细胞0.5μL） ×103至2.5×103CFU / mL）。所有MIC测定至少运行三次，并显示代表性数据集。在整个研究中通过比较针对AMB，CSF和ANF的WT C.krusei菌株ATCC 6258得到的MIC值与先前报道的CLSI 24-h肉汤微量稀释QC范围来评估质量控制（QC）[2]。
• 参考文献:

  [1]. Zhanel GG, et al. In vitro activity of a new semisynthetic echinocandin, LY-303366, against systemic isolates of Candida species, Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, and Aspergillus species. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Apr;41(4):863-5

  [2]. Locke JB, et al. Characterization of In Vitro Resistance Development to the Novel Echinocandin CD101 in Candida Species. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Sep 23;60(10):6100-7.

上下游产品

上游产品  3
619-44-3 63619-51-2 158938-08-0
下游产品  0