191330-56-0

• 常用中文名：依折麦布酮
• 常用英文名：Ezetimibe Ketone
• CAS号：191330-56-0
• 分子式：C₂₄H₁₉F₂NO₃
• 分子量：407.409
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-12-23 20:31:41
• 更新时间：2024-01-04 20:29:28
• Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。

名称

• 中文名: (3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基]-4-(4-羟基苯基)氮杂环丁烷-2-酮
• 英文名: (3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
• 中文别名: 依泽替米贝酮; 依替米贝-酮; 依折麦布酮
• 英文别名: 1-(4-fluorophenyl)-3(R)-[3-oxo-3-(4-fluorophenyl)-propyl]-4-(S)-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one; 1-(4-fluorophenyl)-3(R)-[3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl]-4(S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone; (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-oxo-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone; AZE016; (3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone; (3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one; 1-(4-fluorophenyl)-3(R)-[3-oxo-3-(4-fluorophenyl)propyl]-4-(S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone; 2-Azetidinone, 1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-, (3R,4S)-; (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-oxopropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one; Ezetimibe Intermediate-X; EzetiMibe Ketone; Ezetimibe Impurity 12

物化性质

• 密度: 1.325
• 沸点: 656.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₁₉F₂NO₃
• 分子量: 407.409
• 闪点: 350.6±31.5 °C
• 精确质量: 407.133301
• PSA: 57.61000
• LogP: 3.79
• 外观性状: 白色结晶固体
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.615
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> NF-κB信号通路 >> KEAP1-Nrf2
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 靶点:

  NPC1L1, Nrf2[1]

• 参考文献:

  [1]. Yijun Zhu, et al. Efficient and scalable process for the synthesis of antihypercholesterolemic drug ezetimibe. Synthetic Communications. 2016, 46:20, 1687-1693.

  [2]. Lee DH, et al. Ezetimibe, an NPC1L1 inhibitor, is a potent Nrf2 activator that protects mice from diet-induced nonalcoholic steatohepatitis. Free Radic Biol Med. 2016 Sep 12;99:520-532.

  [3]. Chang E, et al. Ezetimibe improves hepatic steatosis in relation to autophagy in obese and diabetic rats. World J Gastroenterol. 2015 Jul 7;21(25):7754-63.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

合成路线

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