中文名 | 3,4-二羟基苯甲羟肟酸 |
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英文名 | N,3,4-trihydroxybenzamide |
英文别名 |
Benzamide, N,3,4-trihydroxy-
N-3,4-trihydroxybenzamide 3,4-Dihydroxyphenylhydroxamic acid N,3,4-Trihydroxybenzamide Didox Benzamide,N,3,4-trihydroxy 3,4 dihydroxybenzohydroxamic acid VF 147 |
描述 | Didox 是一种合成的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 抑制剂。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Ribonucleotide reductase[1] |
体外研究 | 在治疗24小时后,Didox抑制LPS诱导的iNOS,IL-6,IL-1,TNF-α,NF-κβ(p65)和p38-α的mRNA水平。用Didox治疗还抑制一氧化氮(NO),IL-6和IL-10的分泌。使用线粒体脱氢酶活性作为细胞毒性的量度,在一系列浓度下检测Didox对RAW264.7中细胞呼吸的作用24小时。细胞暴露于200μM及以下的Didox,有和没有LPS,没有表现出显着的细胞毒性[1]。 Didox对所有人和小鼠急性髓性白血病(AML)系具有活性,IC50值在低微摩尔范围内测试(平均IC50为37μM[范围25.89-52.70μM])[2]。 |
体内研究 | 一旦通过生物发光成像建立植入,动物在5天内通过IP注射每天接受425mg/kg的Didox给药。与溶媒处理的对照相比,Didox处理显着降低了白血病负担(p = 0.0026和p = 0.0342)。更重要的是,Didox提供了显着的生存益处(p <0.0001和p = 0.0094)[2]。 |
细胞实验 | RAW264.7巨噬细胞仅用Didox处理,含有0.1μg/ mL LPS,或两者结合使用。细胞呼吸作为细胞毒性的指示,通过MTT测定法测量,其定量线粒体脱氢酶活性。将巨噬细胞以每孔105个细胞接种于96孔Costar板中的100μLDMEM培养基中。在37℃温育4小时以进行粘附后,化合物和DMSO载体对照(最终0.01%)一式三份加入,连续稀释,每孔200μM,总体积为200μL,并将板孵育24小时。 。在测定终止前4小时,每个孔在未补充的DMEM中接受20μL的5mg / mL MTT溶液。离心后,弃去各孔的上清液,用100μL酸化的异丙醇(4mM HCl,0.1%NP-40的异丙醇溶液)溶解含有还原MTT的细胞。在短暂的摇动之后,每个孔的光密度(OD)记录在550nm。每个实验重复三次,每个重复三次平均数据,然后表示为每个实验的对照OD值的百分比[1]。 |
动物实验 | 将小鼠[2]荧光素酶标记的白血病细胞通过尾静脉注射每只小鼠1.0×10 6个细胞移植到8周龄,经亚致死照射(4.5Gy)的C57Bl / 6小鼠中。给小鼠注射150mg / kg D-荧光素,用异氟烷麻醉,并使用IVIS 100成像系统成像。在检测到清晰信号后,小鼠开始用Didox治疗。通过腹膜内注射(IP)每天施用425mg / kg Didox的Didox每天施用动物5天。对照动物通过IP注射接受5%葡萄糖水。在最终治疗后的第二天进行重复成像[2]。 |
参考文献 |
密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C7H7NO4 |
分子量 | 169.135 |
精确质量 | 169.037506 |
PSA | 89.79000 |
LogP | -0.32 |
折射率 | 1.677 |
储存条件 | 2-8℃ |
CHEMICAL IDENTIFICATION
HEALTH HAZARD DATAACUTE TOXICITY DATA
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海关编码 | 2924299090 |
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海关编码 | 2924299090 |
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中文概述 | 2924299090. 其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0% |
申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 包装 |
Summary | 2924299090. other cyclic amides (including cyclic carbamates) and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0% |